DNJ是從桑樹（Morus alba L.）中發(fā)現(xiàn)的一種天然生物堿。中文名稱是1-脫氧野尻霉素，分子量為163.7。作為強(qiáng)效的糖代謝酶抑制劑（比如α-葡萄糖苷酶、己糖激酶、葡萄糖醛酸酶和糖原磷酸酶等），DNJ可顯著延緩多糖的降解過程，可降低餐后血糖的峰值，穩(wěn)定空腹血糖。此外，DNJ還有胰島素增敏的作用，改善胰島素抵抗。

來? ? 源：源自桑葉、科學(xué)萃取。

作? ? 用：三重途徑、聯(lián)合降糖。

特? ? 點(diǎn)：天然健康、無副作用。

人? ? 群：糖尿病高危人群、糖尿病患者。

基礎(chǔ)信息

【中文名稱】1-脫氧野尻霉素。

1-脫氧野尻霉素結(jié)構(gòu)式1-脫氧野尻霉素結(jié)構(gòu)式。

【英文名稱】1-Deoxynojirimycin，簡稱1-DNJ、DNJ。

【化學(xué)名稱】(2R,3R,4R,5S)-2-羥甲基哌啶-3,4,5-三醇。

(2R,3R,4R,5S)-2-Hydroxymethyl-piperidine-3,4,5-triol。

【分子式】C6H13NO4。

【分子量】163.17。

【CAS號】19130-96-2。

天然來源：

DNJ是從桑樹（Morus alba L.）發(fā)現(xiàn)的一種天然生物堿。除桑樹外，風(fēng)信子、野拓草和芽孢桿菌等幾種植物與微生物體內(nèi)也發(fā)現(xiàn)含有少量的DNJ。然而，桑樹中的DNJ含量遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其他已發(fā)現(xiàn)的植物與微生物。

桑樹中的DNJ主要分布在桑樹的葉、根和枝，其中桑葉中的DNJ含量較高（約占干重的千分之一）。而且，桑葉占整個桑樹干物質(zhì)的比重最大，約65%。因此，桑葉已經(jīng)目前成為獲取天然DNJ的主要來源。

u=1348180295,4216258711&fm=200&gp=0.jpg

發(fā)現(xiàn)歷程：

1994年，Asano等(Carbohydrate Research, 1994)從桑葉中分離出6種生物堿: DNJ、N-Me-DNJ、GAL-DNJ、Fagomine、DAB及CalysteginB2。

1995年，Kimura等(Trad. Med., 1995)研究了上述6種化合物對Streptozotocin (STZ)糖尿病小鼠的降糖作用。結(jié)果表明，DNJ和Fagomine具有顯著的降血糖功效。

1997年，Kato等(Nat. Prod., 1997)確定了DNJ的分子結(jié)構(gòu)。

降糖機(jī)理：

三重途徑 共同降糖：

作為強(qiáng)效的糖代謝酶抑制劑（比如α-葡萄糖苷酶、己糖激酶、葡萄糖醛酸酶和糖原磷酸酶等），DNJ可顯著延緩多糖的降解過程，可降低餐后血糖的峰值，穩(wěn)定空腹血糖。此外，DNJ還有胰島素增敏的作用，改善胰島素抵抗。

降低餐后血糖。α-葡萄糖苷酶主要分布在人體小腸內(nèi)，在碳水化合物的分解過程中起到重要作用。它們負(fù)責(zé)將食物中的寡糖等低聚糖分解成單糖，如葡萄糖。這些葡萄糖透過腸壁進(jìn)入體內(nèi)，引起人體血糖濃度的急劇升高。DNJ是天然強(qiáng)效的α-葡萄糖苷酶抑制劑，能夠在小腸內(nèi)競爭性結(jié)合α-葡萄糖苷酶，且親和力比蔗糖、麥芽糖等寡糖與α-葡萄糖苷酶的親和力強(qiáng)，減少寡糖與α-葡萄糖苷酶結(jié)合的機(jī)率，從而抑制果糖分解為葡萄糖，大量糖分不會被吸收而被送入大腸。由于DNJ的作用，進(jìn)入血液的葡萄糖少了，因而血糖值得以維持在健康水平。

平穩(wěn)空腹血糖。DNJ具有糖原磷酸化酶的抑制活性，能夠減緩肝糖原降解成葡萄糖的過程，從而平穩(wěn)空腹血糖。人體內(nèi)“多余的”葡萄糖會以糖原的形式貯存在肝臟內(nèi)。糖原可在糖原磷酸化酶的作用下分解成葡萄糖，并釋放到血液中，供給肌肉以及其他器官活動的需要。糖原是提供身體活動的主要能量來源之一。憑借糖原與葡萄糖之間的相互轉(zhuǎn)化，正常人的血糖處于動態(tài)平衡之中。在糖尿病病人體內(nèi)，由于糖代謝功能紊亂，過多的糖原將會分解成葡萄糖，導(dǎo)致了空腹血糖值的異常升高。DNJ可以通過抑制糖原磷酸化酶的活性，防止過多的糖原分解成葡萄糖所引起的血糖值升高，從而達(dá)到平穩(wěn)空腹血糖的作用。

改善胰島素抵抗。DNJ可以通過糾正脂類代謝、減緩葡萄糖生成以及胰島素增敏等作用，來改善胰島素抵抗的癥狀。胰島素抵抗就是指各種原因（主要包括遺傳因素與肥胖癥），使得胰島素促進(jìn)葡萄糖的攝取與利用效率下降，機(jī)體補(bǔ)償性的分泌過多胰島素。胰島素抵抗會產(chǎn)生高胰島素血癥，以維持體內(nèi)血糖的穩(wěn)定。如人體長期處于胰島素抵抗的狀態(tài)，會大大加重胰腺負(fù)擔(dān)，可能致使胰腺分泌胰島素功能的衰竭，進(jìn)而可能發(fā)展成糖尿病。DNJ能夠通過維持健康血糖、糾正脂類代謝，以及增加胰島素敏感性等方面的作用，改善胰島素抵抗的癥狀。

timg (1).jpg

功效特點(diǎn)：

天然健康：

作為源于桑葉的天然產(chǎn)物，DNJ具有其他降血糖產(chǎn)品無法比擬的優(yōu)勢。非人工化學(xué)合成，安全性好，無副作用。實(shí)驗(yàn)證據(jù)表明，DNJ在調(diào)節(jié)血糖健康的同時，還具有不損傷肝腎健康，無胃腸道副作用的特點(diǎn)。

不損傷肝腎健康：

DNJ無需經(jīng)肝臟代謝，體內(nèi)停留時間短，不會損傷人體肝腎健康。

無胃腸道副作用：

DNJ無西藥常見的惡心、嘔吐、腹脹、腹痛與腹瀉等不適癥狀。

專利萃取：

研究表明，桑葉原料中的DNJ含量非常低（通常只有萬分之幾），降血糖的功效非常有限，其在市場上獲得較大認(rèn)可與廣泛應(yīng)用的難度較大。只有采用當(dāng)今先進(jìn)的專利萃取技術(shù)，從桑葉中萃取的高品質(zhì)DNJ方可能具有顯著的降血糖功效。通常認(rèn)為，高品質(zhì)DNJ必須具有以下兩個特征：

l 純度高：DNJ含量必須達(dá)到5%以上。

l 生物利用度高：水溶性好、顏色淺、味道淡。

1.png

相關(guān)依據(jù)：

桑葉具有上千年食用與藥用歷史，安全性經(jīng)過時間的檢驗(yàn)。

桑葉是國家衛(wèi)生部在1993年認(rèn)定的藥食同源物種。也就是說，桑葉不僅具有較大藥用價值，也作為普通食品食用。桑葉的安全性得到了國家衛(wèi)生部的認(rèn)可。

胃腸道副作用主要是由殘留在胃腸道的多糖酵解引起的。DNJ對α－淀粉酶沒有抑制作用，所以在腸道中不會殘留未被吸收的多糖，消除了阿卡波糖類產(chǎn)品引起的嚴(yán)重胃腸道副作用。

藥代試驗(yàn)表明，DNJ在人體內(nèi)的停留時間短，無毒性積累。而且，DNJ無需通過肝臟進(jìn)行分解。它是以原型的形式排出體外，無代謝副產(chǎn)物。

毒理學(xué)研究（2012）結(jié)果進(jìn)一步證實(shí)了DNJ的安全性。

實(shí)驗(yàn)證據(jù)包括：

無細(xì)胞及遺傳毒性。

乙醇提取物的IC50在5g/kg體重之上。

大鼠長期喂養(yǎng)實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)毒性。

人體臨床實(shí)驗(yàn)無毒性及副反應(yīng)報(bào)告。