一、概述

中文名：蟲草素

英文名：Cordycepin

別 稱：3'-脫氧腺苷

化學(xué)式：C10H13N5O3

分子量：251.24

CAS登錄號：73-03-0

熔 點：230℃～231℃

外 觀：針狀或片狀白色結(jié)晶

蟲草素是從蛹蟲草（蟲草花）中提取出來的一種天然生物活性物質(zhì)。

蟲草素為含氮配糖體的核酸銜生物,屬嘌呤類生物堿。蟲草素是一種核甙類新藥。

蟲草素(Cordycepin) 是腺苷的類似物。1951年，德國的Cunningham等從蛹蟲草的培養(yǎng)濾液中分離發(fā)現(xiàn)蟲草素。蟲草素在野生冬蟲夏草中的含量極微，現(xiàn)在研究所用的蟲草素一般均是從發(fā)酵的蛹蟲草中提取的。目前國內(nèi)天然提?。òl(fā)酵）來源的純度大于99%的蟲草素已經(jīng)可以商業(yè)化生產(chǎn)。

溶于水、熱乙醇和甲醇，不溶于苯、乙醚和氯仿。

20世紀70年代發(fā)現(xiàn)蟲草素有抑制腫瘤、抗瘧原蟲和抑制mRNA的作用，20世紀90年代研究發(fā)現(xiàn)，添加腺甙脫氨酶(adenosine dea minase,ADA)抑制劑對其抗腫瘤活性的表達起著重要作用。

蟲草素能干擾基因細胞RNA和DNA的合成,抑制癌細胞等不正常細胞的分裂,并能作為區(qū)別細胞中不同的RNA聚合酶的工具;同時，蟲草素還表現(xiàn)出極強的抗真菌、抗HIV- I 型病毒和選擇性抑制梭菌的活性，引起醫(yī)藥學(xué)界的高度重視,蟲草素在美國作為抗癌、抗病毒新藥已經(jīng)進人三期臨末床。

二、研究歷史

蟲草素主要有化學(xué)合成制得和蛹蟲草中提取純化兩種來源。

1951年，Cunnin克ham在蛹蟲草中提純得到一種晶體，命名為蟲草素。蟲草素在野生冬蟲夏草中的含量極微，研究所用的蟲草素一般均是從蛹蟲草中提取的。有抗病毒、抗腫瘤作用。蟲草素作為一種新型的廣譜抗菌素，以其特有的抗菌抗病毒活性，已引起全球科技發(fā)達國家的高度重視。它能抑制病毒的RNA合成；對枯草桿菌和鳥結(jié)核桿菌均有抑制作用；對HIV-I型病毒也有殺傷作用；尤其對多種實體惡性腫瘤有很強的抑制作用。因此，將其作為一種用途廣泛的新藥來開發(fā)是必然的趨勢。

1989年就有從蛹蟲草菌絲中分離出蟲草素的報告。

美國SIGMA公司是全世界最大的生物標(biāo)準(zhǔn)品專業(yè)公司，也從蛹蟲草中提取出了高純度標(biāo)準(zhǔn)品。

九十年代研究發(fā)現(xiàn)，添加腺苷脫氨酶（adenosinedeaminase,ADA）抑制劑對其抗腫瘤活性的表達起著重要作用,解決了其在體內(nèi)的快速代謝限的缺陷，蟲草素的研究從而獲得突破性進展。蟲草素作為核苷類新藥,由于它能干擾基因細胞RNA和DNA的合成，抑制不正常細胞（癌細胞）的分裂并能作為區(qū)別細胞中不同的RNA聚合酶的工具，并具有修復(fù)基因細胞、保護生命體遺傳密碼的特殊功效。1997年美國NCI已把蟲草素引入18種抗癌新藥進行開發(fā)研究。

2000年美國NCI研究人員和美國波士頓大學(xué)醫(yī)學(xué)院教授共同研究證實蟲草素對治療白血病有很好療效，已進入臨床實驗。國內(nèi)外的關(guān)于蟲草素的研究文獻已有百余篇。美國等國家用含量為1%的蟲草素，應(yīng)用到具有高轉(zhuǎn)移性的B16黑色素瘤的抑制生長與抗轉(zhuǎn)移研究。結(jié)果證實每天服用15mg/kg蟲草素的小鼠，連續(xù)服用二周后，經(jīng)解剖發(fā)現(xiàn)服用蟲草素的實驗組，并沒有減輕體重或有神經(jīng)中毒的現(xiàn)象；相對于沒有服藥的比較組小鼠，腫瘤的凈重量減少了36%，腫瘤的體積減少了37%，并無任何副作用。結(jié)論：可在將來運用于臨床。

世界各發(fā)達國家對蟲草素的應(yīng)用研究方面都十分活躍。例如：在蟲草素抗腫瘤活性試驗；蟲草素對在胚胎細胞中細胞核和細胞質(zhì)RNA合成的影響作用；對X射線誘導(dǎo)的潛在致命損傷修復(fù)作用；對人體免疫缺陷與5型。

雖然蟲草素功效上國內(nèi)外研究的較為深入，但因為野生的冬蟲夏草和人工的冬蟲夏草包括蛹蟲草中蟲草素含量極低，且含量不穩(wěn)定，以致提取難較大，所以蟲草素的工業(yè)化提取一直是一個難題。

三、藥用價值

1 免疫調(diào)節(jié)

研究人員發(fā)現(xiàn)蟲草素具有免疫調(diào)節(jié)作用。它能夠極大地提高了人外周血液單核細胞IL-10的分泌和IL-10mRNA的表達，同時，蟲草素對誘導(dǎo)產(chǎn)生IL-2的植物血球凝集素和外周血液單核細胞擴增都有抑制作用，抗IL-10中性抗體也不能完全阻止蟲草素對IL-2產(chǎn)生的抑制作用。在蟲草素作用下，成熟樹突狀細胞能誘導(dǎo)調(diào)節(jié)性T細胞增殖，而且還能抑制細胞分裂，促進細胞的分化，改變胞膜上物質(zhì)結(jié)構(gòu)分布，對T淋巴細胞轉(zhuǎn)化有促進作用，它還可以提高機體單核巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬功能,激活巨噬細胞產(chǎn)生細胞毒素直接殺傷癌細胞。

此外，蟲草素還能抑制蛋白質(zhì)激酶活性，抗核苷磷酸化酶糖基的裂解，對體液免疫有調(diào)節(jié)作用。在研究國產(chǎn)蟲草素抗小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)的作用及其免疫機制中實驗中，表明蟲草素可能通過其他免疫調(diào)節(jié)作用對遲發(fā)型超敏反應(yīng)引起的小鼠接觸性皮炎發(fā)揮明顯的抑制效應(yīng)，該效應(yīng)與藥劑量有關(guān)，同時對脾臟組織未見明顯毒性作用。

2 抗腫瘤

蟲草素對腫瘤的抑制作用一直是廣大科學(xué)家們關(guān)注的熱點。研究發(fā)現(xiàn)，用蟲草素皮下注射接種了艾氏腹水癌的小鼠，可使小鼠中位生存期延長到60 d，而對照組僅為19 d，這說明蟲草素對小鼠艾氏腹水癌有明顯的抑制作用，能明顯延長接種艾氏腹水癌小鼠的存活時間。

還有研究表明，蟲草素對人鼻咽癌KB細胞和人宮頸癌HeLa細胞等皆具有明顯的抑制作用。 科學(xué)家推測蟲草素可能有3種抑制腫瘤的機制：一是蟲草素的游離羥基可以滲入腫瘤細胞DNA中而發(fā)生作用；二是抑制核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸鹽和三磷酸鹽的衍生物,從而抑制瘤細胞的核酸的合成；三是阻斷黃苷酸胺化形成鳥苷酸的過程。

3 抗白血病

通過體內(nèi)實驗研究發(fā)現(xiàn)，蟲草素作為一種腺苷脫氨酶抑制劑,對末端脫氧核苷酸陽性白血病細胞(TdT+)的抑制大于對末端脫氧核苷酸陰性白血病細胞(TdT-)的抑制。經(jīng)過分析其抗TdT+白血病的機理。結(jié)果表明，3'-dATP不是3'-dA抗白血病的主要原因，而TdT的活性才是主要原因，并且發(fā)現(xiàn)PBM對3'-dA的細胞毒性作用不敏感。

其他研究發(fā)現(xiàn)蟲草素對TdT+的白血病細胞的凋亡誘導(dǎo)與提高蛋白激酶A(PK-A)活性密切相關(guān)，并且經(jīng)蟲草素處理L1210白血病細胞，可顯著抑制RNA的甲基化。

4 抗菌消炎

蟲草素具有廣譜抗菌的作用，它能抑制鏈球菌、鼻疽桿菌、炭疽桿菌、豬出血性敗血癥桿菌及葡萄球菌等病原菌的生長。此外，蟲草素對石膏樣小芽孢癬菌、羊毛狀小芽孢癬菌、須瘡癬菌等皮膚致病性真菌以及枯草桿菌也有抑制作用。Sugar證明了蟲草素具有非常強的抗真菌活性。

蟲草素也具有較強的抗病毒活性。研究發(fā)現(xiàn)，蟲草素有抗皰疹病毒DeJulian-Ortiz和抑制腦炎病毒的功能，對人體免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染及其反轉(zhuǎn)錄酶的活性亦有抑制作用。深入研究發(fā)現(xiàn)，蟲草素可抑制C型RNA致腫瘤病毒的復(fù)制,還可以有效抑制病毒的mRNA和多聚腺苷酸的合成，可以阻礙由5-I-2'-脫氧尿苷誘導(dǎo)的BALB/3T3和BALB/K-3T3細胞產(chǎn)生的鼠白血病病毒。

經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，蟲草素可以拮抗NO產(chǎn)物的生成，這一機制是通過對NO合酶和COX-2基因表達負調(diào)控以及對NF-kB活性、AKT和p38磷酸化的抑制來實現(xiàn)的。由此，蟲草素很可能成為一種治療由炎癥引起的相關(guān)紊亂的藥物。

四、適用人群

傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認為，蟲草因藥性平和，溫而不燥，補而不滯，既補虛強身，又能治病延年，藥性比人參、鹿茸更加平穩(wěn)，比較不受體質(zhì)、病癥、季節(jié)、年齡的限制，無論強者、弱者、健者、病者，都可藉以提高免疫力和抗病力。現(xiàn)代生活工作節(jié)奏過快，壓力增大，免疫系統(tǒng)功能減弱，極易引起腫瘤、肝炎等疾病。男性因腎功能減弱，常常會表現(xiàn)為頭發(fā)脫落加速、性功能減弱，女性常表現(xiàn)為消瘦失眠，神疲食少、脾氣暴躁、焦慮不安，加速更年期的到來等。可見，蟲草是現(xiàn)代人保護自己健康的最佳保健品。

五、相關(guān)產(chǎn)品

1 蟲草酒

主要成份是蟲草素、蟲草酸、蟲草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18氨基酸 、維生素VA、VB1VB2及鈣、鐵、磷、硒等微量元素。在《清宮逸史》中就有釀造蟲草酒的秘法，使蟲草成分完全溶解于酒中，特別是蟲草素溶于乙醇。使得蟲草酒的吸收效果強于其它的蟲草制劑。蟲草酒晶瑩剔透，醇厚甘爽，幽香沁心，余味無窮，功同蟲草素?！侗静菥V目》上說白酒有通風(fēng)、散寒、舒筋、止瀉、止疼痛、利小便及驅(qū)蟲的作用。中醫(yī)用白酒治病或作為強腎補劑。

2 蟲草茶

蟲草茶的主要成分是蟲草素、蟲草酸、蟲草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18氨基酸 、維生素VA、VB1VB2及鈣、鐵、磷、硒等微量元素。長期飲用可以提高身體免疫力，提高身體能量，抗疲勞，抗衰老等神奇效果。

3 蟲草花

可用來煲湯、涮火鍋、做菜等。

4 冬蟲夏草

說明：蟲草花（蛹蟲草）中蟲草素的含量遠遠高于冬蟲夏草。

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