以下文章來源于邱立新醫(yī)生 ，作者徐朋朋 邱立新

01

呼吸系統(tǒng)

一代EGFR-TKI；

吉非替尼（片劑250mg 1次/日）

1. 用藥前必須檢測(cè)到的 EGFR 敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

2. 治療期間因藥物毒性不可耐受時(shí)，可在同一代藥物之間替換，如疾病進(jìn)展則不能在同一代藥物之間替換；

3. 影像學(xué)顯示緩慢進(jìn)展但臨床癥狀未發(fā)生惡化的患者，可以繼續(xù)使用原藥物；發(fā)生局部進(jìn)展的患者，可以繼續(xù)使用原藥物加局部治療；對(duì)于快速進(jìn)展的患者，建議改換為其他治療方案；

4. 用藥期間必須注意常見的皮膚反應(yīng)和腹瀉；應(yīng)特別注意間質(zhì)性肺炎、肝臟毒性和眼部癥狀的發(fā)生；

5. 避免與 CYP3A4 強(qiáng)誘導(dǎo)劑或強(qiáng)抑制劑聯(lián)合使用。

注：CYP3A4/5誘導(dǎo)劑（利福平、利福布丁、利福噴丁、地塞米松、苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥等）

CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韋、利托拉韋等）

厄洛替尼（片劑150mg 1次/日）

1. 用藥前必須檢測(cè)到的 EGFR 敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

2. 有腦轉(zhuǎn)移的EGFR基因突變的NSCLC患者可考慮使用；

3. 用藥期間必須注意常見的皮膚反應(yīng)和腹瀉；應(yīng)特別注意間質(zhì)性肺炎、肝臟毒性和眼部癥狀的發(fā)生；

4. 避免與 CYP3A4 強(qiáng)誘導(dǎo)劑或強(qiáng)抑制劑聯(lián)合使用；

5. 吸煙會(huì)導(dǎo)致厄洛替尼的暴露量降低，建議患者戒煙。

?？颂婺幔ㄆ瑒?125mg 3次/日 ）

1. 用藥前必須檢測(cè)到的 EGFR 敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

2. 有腦轉(zhuǎn)移的EGFR基因突變的NSCLC患者可優(yōu)先考慮使用；

3. 不推薦用于 EGFR 基因突變陰性的患者；

4. 不良反應(yīng)主要為常見的皮疹和腹瀉，應(yīng)特別關(guān)注間質(zhì)性肺炎的發(fā)生；

5. ?？颂婺嶂饕ㄟ^CYP450系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝，對(duì)CYP2C9和 CYP3A4 有明顯的抑制作用。

二代EGFR-TKI；

阿法替尼（片劑 30mg/40mg 1次/日）

1. 用藥前必須檢測(cè)到的 EGFR 敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

2. 雖然藥品說明書顯示不需進(jìn)行基因檢測(cè)可用于二線治療含鉑化療期間或化療后進(jìn)展的晚期肺鱗狀細(xì)胞癌患者，但仍然不推薦用于EGFR基因突變陰性的患者；

3. 對(duì)于非常見EGFR基因突變患者，優(yōu)先使用阿法替尼；

4. 不應(yīng)與食物同服，應(yīng)當(dāng)在進(jìn)食后至少3小時(shí)或進(jìn)食前至少1小時(shí)服用；

5．用藥期間必須注意腹瀉、皮膚相關(guān)不良反應(yīng)、間質(zhì)性肺炎等不良事件；

6. 如需要使用 P-糖蛋白（P-gp）抑制劑，應(yīng)采用交錯(cuò)劑量給藥，盡可能延長(zhǎng)與阿法替尼給藥的間隔時(shí)間。P-gp抑制劑應(yīng)在阿法替尼給藥后間隔 6小時(shí)（P-gp 抑制劑每天兩次給藥）或12小時(shí)（P-gp 抑制劑 1次/日）給藥。

p-gp強(qiáng)抑制劑（包括但不限于利托那韋、環(huán)孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、維拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韋、沙奎那韋和胺碘酮）可能會(huì)增加阿法替尼的暴露量，應(yīng)慎用。

7. 本品含有乳糖，患有罕見遺傳性半乳糖不耐癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)服用此藥品。

達(dá)可替尼（15mg/45mg 國(guó)內(nèi)只有15mg 1次/日 ）

1. 用藥前必須檢測(cè)到的 EGFR 敏感突變（EGFR19 外顯子或L858R突變）；

2. 推薦劑量為45mg口服，每日一次，可與食物同服，也可不與食物同服。對(duì)于體弱的患者起始劑量可從30mg口服、每日一次開始；

3. 常見不良反應(yīng)為腹瀉（87%）、皮疹（69%）、甲溝炎（ 64%）、口腔黏膜炎（ 45%）、皮膚干燥（ 30%）等，應(yīng)特別關(guān)注間質(zhì)性肺炎的發(fā)生；

4. 根據(jù)患者的耐受性，以每次減量 15mg 的方式逐步降低本品的劑量：①首次減量至30mg；每日一次；②第二次減量至 15mg，每日一次。如果患者不耐受15mg，每日一次的給藥劑量，應(yīng)該永久停用；5. 在呼吸系統(tǒng)癥狀惡化且可能預(yù)示間質(zhì)性肺炎（例如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱）的患者中暫時(shí)停用本品并立即進(jìn)行間質(zhì)性肺炎的診斷。如果確診為任何級(jí)別的間質(zhì)性肺炎，則永久停用本品；

6. 不建議對(duì)輕度或中度腎功能或肝功能損傷的患者調(diào)整劑量；

7. 服用本品時(shí)，避免同時(shí)使用質(zhì)子泵抑制劑。可使用局部作用的抗酸劑或 H2受體拮抗劑代替質(zhì)子泵抑制劑（奧美拉唑等）；必須臨時(shí)服用 H2受體拮抗劑（西咪替丁等）的情況下，至少提前6小時(shí)或滯后10小時(shí)后給予本品；

8. 服用本品時(shí)，避免同時(shí)使用 CYP2D6 底物。

三代EGFR-TKI

奧希替尼（40mg/80mg 片劑 口服）

1. 用藥前必須檢測(cè)到的 EGFR 敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先），既往使用EGFR-TKI治療耐藥的患者，必須有T790m突變；2. EGFR 突變陽性的腦轉(zhuǎn)移或腦膜轉(zhuǎn)移患者推薦優(yōu)先使用奧希替尼；3. 用藥期間必須注意常見的皮膚反應(yīng)和腹瀉，應(yīng)特別注意間質(zhì)性肺炎的發(fā)生；

4. 避免與 CYP3A4 強(qiáng)誘導(dǎo)劑聯(lián)合使用。

一代ALK-TKI

克唑替尼（膠囊200mg/250mg 推薦劑量：250mg 2次/日）

1. 必須檢測(cè)到 ROS1 陽性或者 ALK 陽性；

2. 用藥期間必須注意常見的肝功能異常和視覺異常，在治療開始的最初兩個(gè)月應(yīng)每周檢測(cè)一次，之后每月檢測(cè)一次患者的肝功能，肝損害患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用克唑替尼進(jìn)行治療；

3. 如果出現(xiàn) CTCAE（4.0 版）3 級(jí)或4級(jí)的不良事件，需按以下方法減少劑量：①第一次減少劑量：口服， 200mg，每日兩次。②第二次減少劑量：口服， 250mg，每日一次；如果每日一次口服 250mg 克唑替尼膠囊仍無法耐受，則永久停服；

4. 用于cMET14 外顯子跳躍突變的晚期 NSCLC患者；

5. 膠囊應(yīng)整粒吞服，與食物或不與食物同服均可；若漏服1次藥物，則需要補(bǔ)服，除非距離下次服藥時(shí)間短于6小時(shí)。如果在服藥后嘔吐，則在正常時(shí)間服用下一次藥物。

二代ALK-TKI

阿來替尼（膠囊150mg 推薦劑量：600mg 2次/日）

1. 必須檢測(cè)到ALK陽性；

2. 用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無法耐受的毒性；

3. 推薦劑量為600mg，每日兩次，隨餐口服；

4. 根據(jù)患者耐受性，以每次減量 150mg 的方式逐步；

5. 根據(jù)患者耐受情況，降低本品的劑量：①首次減量：450mg，每日兩次；②第二次減量：300mg，每日兩次；④如果患者不能耐受 300mg，每日兩次的給藥劑量，應(yīng)該永久停用；

6. 用藥前應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能，包括ALT、AST和總膽紅素，在最初治療的3個(gè)月內(nèi)每?jī)芍鼙O(jiān)測(cè)一次，之后定期進(jìn)行監(jiān)測(cè)；

7. 建議報(bào)告任何原因不明的肌痛、觸痛或虛弱，評(píng)估肌酸磷酸激酶（CPK）水平，在第一個(gè)月治療期間每?jī)芍茉u(píng)估一次；

8. 確診患有間質(zhì)性肺病/非感染性肺炎的患者應(yīng)立即中斷本品治療。如果沒有發(fā)現(xiàn)其他間質(zhì)性肺病/非感染性肺炎的潛在病因，則應(yīng)永久停藥；

9. 服用阿來替尼時(shí)及治療停止后至少7天內(nèi)，建議患者避免長(zhǎng)時(shí)間陽光暴曬；

10. 監(jiān)測(cè)心率和血壓。

塞瑞替尼（膠囊150mg 推薦劑量450mg 1次/日）

1. 必須檢測(cè)到ALK陽性；

2. 推薦劑量為每日一次，每次450mg，每天在同一時(shí)間口服給藥，藥物應(yīng)與食物同時(shí)服用；

3. 需要下調(diào)劑量時(shí)，應(yīng)以150mg的下調(diào)幅度逐漸減少本品的日劑量，對(duì)于無法耐受每日隨餐服用 150mg 劑量的患者，應(yīng)停用；

4. 本品治療期間應(yīng)避免聯(lián)合使用強(qiáng)效 CYP3A 抑制劑。如果必須同時(shí)使用強(qiáng)效 CYP3A 抑制劑，則應(yīng)將塞瑞替尼的劑量減少約三分之一，取整至最接近的 150mg 整數(shù)倍劑量；

5. 如果本品與 P-gp 抑制劑聯(lián)合使用，可能導(dǎo)致本品濃度升高，注意監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)；

6. 美國(guó)、日本、歐盟該藥可一線用于ALK陽性的晚期非小細(xì)胞肺癌，中國(guó)尚未獲批。

安羅替尼（膠囊8mg/10mg/12mg 1粒/日，服2周停1周）

1. 無需進(jìn)行基因檢測(cè)；

2. 適用于非小細(xì)胞肺癌和小細(xì)胞肺癌。

3. 中央型肺鱗狀細(xì)胞癌或具有大咯血風(fēng)險(xiǎn)的患者、重度肝腎功能不全的患者禁用；

4. 具有出血風(fēng)險(xiǎn)、凝血功能異常的患者、具有血栓/卒中病史的患者以及服用抗凝藥物及相關(guān)疾病的患者應(yīng)慎用；

5. 給藥方式為1粒/天，早餐前口服，連續(xù)用藥2周停藥1周，用藥期間如出現(xiàn)漏服，確認(rèn)距下次用藥時(shí)間＜12小時(shí)時(shí)，不再補(bǔ)服；

6. 避免與CYP1A2和CYP3A4的抑制劑及誘導(dǎo)劑合用；

7. 避免與柑橘、楊桃、葡萄柚和葡萄柚汁會(huì)影響細(xì)胞色素合用；

8. 密切關(guān)注高血壓的發(fā)生，常規(guī)降壓藥物可有效控制患者血壓。

依維莫司（片劑2.5mg/5mg/10mg 推薦劑量：10mg 1/日）

1. 適用于無法手術(shù)切除的、局部晚期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的、進(jìn)展期非功能性胃腸道或肺源神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤成人患者；

2. 推薦劑量為 10mg 每日一次口服給藥，在每天同一時(shí)間服用；

3. 藥物整片吞服，不應(yīng)咀嚼或壓碎；

4. 對(duì)于無法吞咽片劑的患者，用藥前將本品片劑放入一杯水中（約30ml）輕輕攪拌至完全溶解（大約需要7分鐘）后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并將清洗液全部服用，以確保服用了完整劑量；5. 在腎功能損傷患者中不推薦調(diào)整依維莫司劑量；

6. 服藥前應(yīng)徹底治已經(jīng)存在的侵入性真菌感染；

7. 副作用主要為口腔炎（口腔潰瘍和口腔黏膜炎）、皮疹、疲勞、腹瀉、感染、惡心、食欲下降、貧血、味覺障礙、周圍水腫、高血糖和頭痛；

8. 避免聯(lián)用 CYP3A4 強(qiáng)效抑制劑和 CYP3A4 強(qiáng)效誘導(dǎo)劑以及P-gp抑制劑；

9. 在本品治療期間應(yīng)避免接種活疫苗，例如流感、麻疹、腮腺炎、風(fēng)疹、口服脊髓灰質(zhì)炎、卡介苗、黃熱病、水痘和TY21a 傷寒疫苗等，避免與接種過活疫苗的人密切接觸；

10. 同時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的者，發(fā)生血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)升高；

11.大于65歲者，必須監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生，并且及時(shí)調(diào)整用藥劑量。

02

消化系統(tǒng)

索拉非尼（片劑 0.2， 推薦劑量：4粒/日）

1. 推薦劑量為每次0.4g、每日兩次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用；2. 如需減少劑量，索拉非尼的劑量減為每日一次，每次0.4g，口服；3. 最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、乏力、脫發(fā)、感染、手足皮膚反應(yīng)、皮疹；

4. 慎與伊立替康或多西他賽聯(lián)用。

瑞戈非尼（片劑40mg）

1. 適用于：①既往接受過索拉非尼治療的肝細(xì)胞癌患者；②既往接受過伊馬替尼及舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術(shù)切除的或轉(zhuǎn)移性胃腸間質(zhì)瘤患者；③既往接受過氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及既往接受過或不適合接受抗 VEGF 治療、抗 EGFR治療（RAS 野生型）的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者；

2. 用藥前無需進(jìn)行基因檢測(cè)；

3. 藥品說明書推薦劑量為160mg 口服，每日一次，建議與食物同服，用藥3周停藥1周?；趥€(gè)人的安全及耐受性考慮也可以考慮采用 80～120mg起始劑量逐漸遞增；

4. 亞洲人群最常見不良反應(yīng)為手足皮膚反應(yīng)、肝功能異常，高血壓，疼痛、乏力、腹瀉、食欲下降及進(jìn)食減少等不良反應(yīng)。最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為重度肝功能損傷、出血、胃腸道穿孔及感染；有血栓、栓塞病史者應(yīng)謹(jǐn)慎使用；

5. 避免聯(lián)用 CYP3A4 強(qiáng)效抑制劑和 CYP3A4 強(qiáng)效誘導(dǎo)劑。

侖伐替尼（膠囊 4mg ）

1. 在肝癌的服藥劑量：對(duì)于體重＜60kg的患者，推薦日劑量為8mg，每日一次；對(duì)于體重＞60kg的患者，推薦日劑量12mg，每日一次；

2. 在每天固定時(shí)間服用，空腹或與食物同服均可；如果遺漏一次用藥且無法在12小時(shí)內(nèi)服用，無需補(bǔ)服，應(yīng)按常規(guī)用藥時(shí)間進(jìn)行下一次服藥；

3. 最常見的不良反應(yīng)有高血壓、疲乏、腹瀉、食欲下降、體重降低、關(guān)節(jié)痛/肌痛、腹痛、掌跖紅腫綜合征、蛋白尿、出血事件、發(fā)音困難、甲狀腺功能減退癥、惡心，嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括肝衰竭、腦出血、呼吸衰竭。

阿帕替尼（片劑0.25/0.375/0.425）

1. 適用于至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃食管結(jié)合部腺癌患者；

2. 藥品說明書推薦劑量為 850mg，每日一次；為了確保安全性，可以適當(dāng)降低起始劑量，先從250mg開始服藥，服用1-2 周后再酌情增加劑量；

3. 用藥期間必須特別關(guān)注血壓升高、蛋白尿、手足皮膚反應(yīng)、出血、心臟毒性、肝臟毒性等不良反應(yīng)；

4. 當(dāng)出現(xiàn) 3-4級(jí)不良反應(yīng)時(shí)，建議暫停用藥，對(duì)癥處理；

5. 慎與延長(zhǎng) QT 間期的藥物同時(shí)使用。

伊馬替尼（片劑 0.1）

1. 適用于不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的胃腸間質(zhì)瘤成人患者和用于 Kit（CD117）陽性胃腸間質(zhì)瘤手術(shù)切除后具有明顯復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)的成人患者的輔助治療；

2. 治療后若未能獲得滿意療效，如果沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，劑量可增加到每天 0.6-0.8g；

3. 常見的不良反應(yīng)：體液潴留、惡心、腹瀉、皮疹、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、疼痛性肌痙攣以及肝功能損傷；密切關(guān)注肝功能。

舒尼替尼（膠囊 12.5mg/25mg/37.5mg/50mg）

1. 適用于伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤患者和不可切除的、轉(zhuǎn)移性高分化進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成年患者；

2. 每日推薦最高劑量50mg，服藥4周、停藥2周，與進(jìn)食無相關(guān)性；

3. 若必須與CYP3A4 抑制劑聯(lián)合使用，劑量可減至37.5mg；

4. 若必須與 CYP3A4 誘導(dǎo)劑聯(lián)合使用，最大劑量不超過 87.5mg；

5. 常見的不良反應(yīng)：白細(xì)胞減少、腹瀉、乏力、手足綜合征；潛在嚴(yán)重的不良反應(yīng)為肝毒性、左心室功能障礙、 QT 間期延長(zhǎng)、出血、高血壓、甲狀腺功能不全。本品具有肝毒性，可能導(dǎo)致肝臟衰竭或死亡，密切監(jiān)測(cè)肝功能；

6. 出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn)，建議停藥。無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分?jǐn)?shù)＜50%以及射血分?jǐn)?shù)低于基線20%的患者也應(yīng)停藥和/或減量；

7. QT間期延長(zhǎng)病史的者和服用抗心律失常藥物的患者或有相應(yīng)基礎(chǔ)心臟疾病、心動(dòng)過緩和電解質(zhì)紊亂的者慎用；

8. 若發(fā)生嚴(yán)重高血壓，應(yīng)暫停使用，直至高血壓得到控制。

依維莫司（片劑 2.5mg/5mg/10mg）

1. 適用于不可切除的、局部晩期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成人患者和無法手術(shù)切除的、局部晩期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的、進(jìn)展期非功能姓胃腸道或肺源神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（ NET）成人患者；

2. 余注意事項(xiàng)同前。

呋喹替尼（硬膠囊劑1mg、5mg）

1. 用藥前無需進(jìn)行基因檢測(cè)；

2. 推薦劑量為每次5mg，每日1次；連續(xù)服藥3周，隨后停藥1周（每 4 周為一個(gè)治療周期）；

3. 與食物同服或空腹口服，需整粒吞服；

4. 建議每日同一時(shí)段服藥，如果服藥后患者嘔吐，無需補(bǔ)服；漏服劑量，不應(yīng)在次日加服，應(yīng)按常規(guī)服用下一次處方劑量；

5. 中國(guó)人群常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥20%）為高血壓、蛋白尿、手足皮膚反應(yīng)、發(fā)聲困難、出血、轉(zhuǎn)氨酶升高、甲狀腺功能檢查異常、腹痛/腹部不適、口腔黏膜炎、疲乏/乏力、腹瀉、感染、血膽紅素升高以及食欲下降；

6. 嚴(yán)重活動(dòng)性出血、活動(dòng)性消化性潰瘍、未愈合的胃腸穿孔、消化道瘺患者禁用。重度肝腎功能不全患者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。

03

泌尿系統(tǒng)腫瘤用藥

依維莫司（片劑 2.5mg/5mg/10mg）

1. 適用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌（RCC），目前的研究主要基于透明細(xì)胞腎癌；

2. 余注意事項(xiàng)同前。

索拉非尼（片劑 0.2）

1. 適用于轉(zhuǎn)移性腎癌；

2. 余同前肝癌注意事項(xiàng)。

舒尼替尼（膠囊 12.5mg/25mg/37.5mg/50mg）

1. 適應(yīng)于轉(zhuǎn)移性腎癌；

2. 余同前肝癌注意事項(xiàng)。

阿昔替尼 （片劑 1mg/5mg）

1. 適用于既往接受過一種酪氨酸激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者或聯(lián)合帕博利珠單抗適用于晚期腎透明細(xì)胞癌的一線治療；

2. 推薦的起始口服劑量為5mg，每日兩次，可與食物同服或空腹給藥，每日兩次給藥的時(shí)間間隔約為12小時(shí)；

3. 如果患者嘔吐或漏服一次劑量，不應(yīng)另外服用一次劑量，應(yīng)按常規(guī)服用下一次劑量；

4．劑量調(diào)整：①能耐受阿昔替尼至少兩周連續(xù)治療、未出現(xiàn)2級(jí)以上不良反應(yīng)、血壓正常、未接受降壓藥物治療。當(dāng)推薦從 5mg，每日兩次開始增加劑量時(shí)，可將阿昔替尼劑量增加至7mg，每日兩次，然后采用相同標(biāo)準(zhǔn)，進(jìn)一步將劑量增加至 10mg，每日兩次；②在治療過程中，可能需要暫?；蛴谰媒K止給藥，或降低阿昔替尼劑量。如果需要從 5mg，每日兩次開始減量，則推薦劑量為 3mg，每日兩次。如果需要再次減量，則推薦劑量為 2mg，每日兩次；

5. 聯(lián)合帕博利珠單抗治療晚期腎透明細(xì)胞癌時(shí)，推薦劑量為 5mg bid；

6. 避免與強(qiáng)效 CYP3A4/5 抑制劑或強(qiáng)效 CYP3A4/5 誘導(dǎo)劑合用。

培唑帕尼（片劑 200mg）

1. 適用于晚期腎細(xì)胞癌患者的一線治療和曾接受細(xì)胞因子治療的晚期RCC 患者的治療；

2. 推薦劑量為800mg，每日一次，空腹服藥；

3. 如果漏服劑量，且距下次劑量的服用時(shí)間不足12小時(shí)，則不應(yīng)補(bǔ)服；

4. 劑量調(diào)整：按 200mg的幅度逐步遞增或遞減，以控制不良反應(yīng)，最大劑量不應(yīng)超過800mg；

5. 用藥期間發(fā)生輕度或中度肝功能損傷患者應(yīng)慎用培唑帕尼，并且應(yīng)密切監(jiān)測(cè)；

6. 用藥期間必須注意常見的肝功能損傷和高血壓；

7. 避免同時(shí)使用 CYP3A4、 P-糖蛋白（P-gp）或乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）的強(qiáng)抑制劑治療。

04

乳腺癌用藥

拉帕替尼（片劑0.25 1.25/日，頓服）

1. 卡培他濱聯(lián)用，適用于 HER2 過表達(dá)且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉類和曲妥珠單抗治療的晚期或者轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療；

2. 無論是原發(fā)灶還是轉(zhuǎn)移灶， HER-2免疫組化 3+或 FISH 陽性；

3. 僅適用于復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移患者，原則上不推薦一線使用；

4. 本品單獨(dú)使用時(shí)每次 1.25g，每日一次，第 1-21 天連續(xù)服用。與卡培他濱聯(lián)用時(shí)，拉帕替尼的推薦劑量同上，每日一次，每21天1個(gè)周期，建議將每日劑量一次性服用，不推薦分次服用；

5. 應(yīng)在餐前至少1小時(shí)，或餐后至少1小時(shí)服用；

6. 服藥期間禁食葡萄柚、葡萄柚果汁等，慎與質(zhì)子泵抑制劑（奧美拉唑等）合用；

7. 若漏服了某一天的劑量，第二天的劑量不要加倍，在下一次服藥時(shí)間按計(jì)劃繼續(xù)服用即可；

8. 主要不良反應(yīng)為腹瀉和皮疹，腹瀉可對(duì)癥止瀉，用藥期間避免直接日曬，外出注意防曬，也要注意心臟毒性。

吡咯替尼（片劑80mg/160mg 推薦劑量：400mg/日 ）

1. 聯(lián)合卡培他濱，適用于治療 HER2陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。使用吡咯替尼前患者應(yīng)接受過蒽環(huán)類或紫杉類化療；

2. 僅可用于HER-2陽性（HER-2免疫組化3+或FISH 陽性）的乳腺癌患者；

3. 適用于HER-2 陽性復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者；

4. 推薦劑量為400mg，每日1次，餐后30分鐘內(nèi)口服，每天同一時(shí)間服藥。連續(xù)服用，每 21 天為一個(gè)周期；

5. 如果漏服某一天的吡咯替尼，不需要補(bǔ)服，下一次按計(jì)劃服藥即可；

6. 中、重度肝功能不全的患者不推薦使用；

7. 最常見不良反應(yīng)為腹瀉，治療期間頻繁發(fā)生腹瀉者，警惕發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。

哌柏西利（膠囊75mg/100mg/125mg）

1. 適用于激素受體（HR）陽性、HER-2 陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌；

2. 用藥前必須證實(shí)HR陽性、HER2陰性方可使用；

3. 起始劑量是125mg/d， 服用3周，停1周，每4周為一個(gè)用藥周期；

4. 與食物同服，不得與葡萄柚或葡萄柚汁同服，最好隨餐服藥；

5. 常見副作用為骨髓抑制；

6. 避免伴隨使用 CYP3A 強(qiáng)效抑制劑，若必須使用，將哌柏西利劑量減少至75mg，每天一次。

05

皮膚及軟組織腫瘤

伊馬替尼（片劑 100mg/400mg；膠囊100mg）

1. 適用于對(duì)不能切除和/或轉(zhuǎn)移性KIT突變的惡性黑色素瘤者；

2. 用藥前必須確認(rèn)C-KIT 突變陽性。免疫組化CD117陽性不能替代KIT突變基因檢測(cè)；不能用于KIT野生型黑色素瘤患者；

3. 推薦劑量為400mg；對(duì)于病情進(jìn)展者可遵醫(yī)囑加量（600mg/800mg）；

4. 不能吞咽藥片者，可以將藥片溶于不含氣體的水中（100mg片約用50ml， 400mg約用200ml）。應(yīng)攪拌混懸液，一旦藥片崩解完全應(yīng)立即服用；

5. 避免與CYP3A4 誘導(dǎo)劑或抑制劑合用；

6. 常見的反應(yīng)包括水腫、乏力、食欲減退、皮疹、粒細(xì)胞下降等，服藥期間應(yīng)定期檢測(cè)血常規(guī)、肝腎功能。

維莫非尼（片劑240mg ）

1. 適用于BRAFV600突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤；

2. 用藥前必須確定腫瘤為BRAFV600 突變陽性，不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者；

3. 不建議與Ipilimumab（伊匹單抗）聯(lián)合用藥；

4. 妊娠期婦女禁用，除非對(duì)于母親的可能受益超過對(duì)胎兒的可能風(fēng)險(xiǎn)；

5. 對(duì)于基線時(shí) QTc＞500ms 不建議開始服用維莫非尼，對(duì)于存在無法糾正的電解質(zhì)異常、長(zhǎng) QT 綜合征或正在服用已知能延長(zhǎng) QT 間期的藥物的患者不建議使用；

6. 常見的副作用：皮膚反應(yīng)如皮疹，光敏反應(yīng)；

7. 不建議與CYP1A2和CYP3A4代謝類藥物聯(lián)用。

依維莫司（片劑 2.5mg/5mg/10mg）

1. 適應(yīng)于需要治療干預(yù)但不適于手術(shù)切除的結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）相關(guān)的室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤（SEGA）成人和兒童患者；用于治療不需立即手術(shù)治療的結(jié)節(jié)性硬化癥相關(guān)的腎血管平滑肌脂肪瘤（TSC-RAML）成人患者；

2. 肝功能異常情況下的劑量調(diào)整，輕度肝功能損傷：推薦劑量為每天 7.5mg，如不能耐受可減量至5mg。中度肝功能損傷：推薦劑量為每天 5mg，如不能耐受可減量至2.5mg。重度度肝功能損傷：預(yù)期的獲益高于風(fēng)險(xiǎn)，可以采用每天2.5mg；

3. 余注意事項(xiàng)同前。

06

頭頸部腫瘤

索拉非尼（片劑200mg）

1. 治療局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移的進(jìn)展性的放射性碘難治性分化型甲狀腺癌；2. 余注意事項(xiàng)同前。

07

生殖系統(tǒng)腫瘤

奧拉帕利（片劑100mg/150mg 推薦劑量：300mg 2/日）

1. 適用于鉑敏感的復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成人患者在含鉑化療達(dá)到完全緩解或部分緩解后的維持治療；

2. 推薦劑量為每次300mg，每日2 次，即每日總劑量為600mg；

3. 應(yīng)在含鉑化療結(jié)束后的8周內(nèi)開始應(yīng)用，持續(xù)治療直至疾病進(jìn)展或發(fā)生不可接受的毒性反應(yīng)；

4. 在進(jìn)餐或空腹時(shí)整片吞服藥物，不應(yīng)咀嚼、壓碎、溶解或掰斷；

5. 若漏服一劑藥物，無需補(bǔ)服，仍按計(jì)劃時(shí)間正常服用下一劑量；

6. 在治療最初的12個(gè)月內(nèi)，建議在基線進(jìn)行全血細(xì)胞檢測(cè)，隨后每月監(jiān)測(cè)1次；

7. 常見的不良反應(yīng)為貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞下降、惡心、嘔吐、腹瀉、上呼吸道感染、疲乏、食欲下降、關(guān)節(jié)痛、肌痛、味覺障礙和頭痛等，最常見不良反應(yīng)依次為惡心、疲乏和貧血；

8. 劑量調(diào)整：若需要減量，推薦劑量減至每次250mg（150mg+100mg），每日兩次，即每日總劑量為 500mg。如果需要進(jìn)一步減量，則推薦劑量減至每次200mg（2片100mg），每日兩次，即每日總劑量為400mg；

9. 不推薦本品與強(qiáng)效或中效 CYP3A 抑制劑合并使用，如必須使用，則藥物需減量使用。

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