關(guān)于降糖藥物分類及作用機(jī)制

口服降糖藥的分類(DPP-4和GLP-1作用機(jī)制:促進(jìn)B細(xì)胞分泌胰島素,抑制a細(xì)胞分泌胰高血糖素。)

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1、雙胍類:改善胰島素抵抗,減少肝糖輸出

雙胍類藥通過(guò)抑制肝葡萄糖輸出,改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性、增加對(duì)葡萄糖的攝取和利用而降低血糖。

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2、磺脲類:刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島

磺脲類主要作用為刺激β細(xì)胞分泌胰島素,其作用于β細(xì)胞膜上的ATP敏感的鉀離子通道(KATP),促進(jìn)鈣離子內(nèi)流及細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度增高,刺激含有胰島素的顆粒外移和胰島素釋放,使血糖下降。

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3、格列奈類:作用于β細(xì)胞,促進(jìn)胰島素分泌

格列奈類也作用于β細(xì)胞膜上的ATP敏感的鉀離子通道(KATP),但結(jié)合位點(diǎn)與磺脲類不同,是一類快速作用的胰島素促分泌劑,主要通過(guò)刺激胰島素的早時(shí)相分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用時(shí)間短的特點(diǎn)。

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4.α-糖苷酶抑制劑:延緩碳水化合物吸收,降低餐后血糖

食物中淀粉、糊精和雙糖(如蔗糖)的吸收需要小腸黏膜刷狀緣的α-糖苷酶,α-糖苷酶抑制劑抑制這一類酶從而延遲碳水化物吸收,降低餐后高血糖。

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5、噻唑烷二酮類:激活脂肪組織PPAR,改善胰島素敏感性

噻唑烷二酮類主要通過(guò)激活氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)起作用,增加靶組織對(duì)胰島素作用的敏感性而降低血糖,還有改善血脂譜、提高纖溶系統(tǒng)活性、改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能、使C反應(yīng)蛋白下降等作用。

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6、DPP-4抑制劑:雙通道作用于α,β細(xì)胞

抑制胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP)的滅活,提高內(nèi)源性GLP-1和GIP的水平,促進(jìn)胰島β細(xì)胞釋放胰島素,同時(shí)抑制胰島α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而提高胰島素水平,降低血糖,且不易誘發(fā)低血糖和增加體重。

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7、GLP-1:促進(jìn)胰島素基因的轉(zhuǎn)錄、胰島素的合成和分

SGLT2抑制劑可以抑制腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收,使過(guò)量的葡萄糖從尿液中排出,降低血糖。


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