頭孢菌素類根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性、對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及腎毒性的不同，目前分為四代。

第1代頭孢菌素

主要品種：

常用的注射劑有頭孢唑啉、頭孢拉定等，口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。

其特點是：

對革蘭陽性菌的作用較第2、第3代強；

對革蘭陰性桿菌的作用較第2、第3代弱；

對腎臟有一定的毒性；

對β－內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較第2、第3代差。

主要用于：

葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、肺炎桿菌及大腸桿菌的敏感菌株引起的呼吸道、肺部、咽、尿道、皮膚和軟組織等部位的感染，用于治療敗血癥和心內(nèi)膜炎時需大劑量；

頭孢唑啉常作為外科手術(shù)預防用藥。

頭孢拉定、頭孢氨芐等口服制劑的抗菌作用較頭孢唑啉為差，主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。

第2代頭孢菌素

主要品種：

注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等，口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。

其特點是：

對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌具有相當作用，對革蘭陰性菌的作用不如第3代。部分品種對厭氧菌有效，但對綠膿桿菌無效。

對β－內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。

對腎臟毒性較小。

個別品種如頭孢呋辛有一定量滲入炎性腦脊液中。

主要用于：

對革蘭陽性菌作用較第1代弱或相近，但對革蘭陰性菌的抗菌作用比第1代強，抗菌譜比第1代廣，對傷寒桿菌、痢疾桿菌、鏈球菌也有較好的抗菌作用。主要用于敏感細菌所致的呼吸道、尿道、膽道感染及敗血癥、腹膜炎等；

第2代頭孢菌素用于腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥合用。

頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服制劑，主要適用于上述感染中的輕癥病例。

頭孢呋辛也是常用圍手術(shù)期預防用藥物。

第3代頭孢菌素

主要品種：

注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等，口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等，口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。

其特點是：

抗菌譜廣，對各種革蘭陰性桿菌有強大的抗菌作用，但對革蘭陽性菌的作用較第1、第2代稍差；

對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對耐青霉素金黃色葡萄球菌有效；

對腎臟基本上無毒性；

個別品種有一定量滲入炎性腦脊液中。

主要用于：

耐藥的革蘭陰性桿菌的重癥感染，如耐藥菌所致的敗血癥、嚴重尿路感染、膽道感染、腹腔內(nèi)感染、革蘭陰性桿菌骨髓炎、醫(yī)院內(nèi)感染的肺炎及敏感菌所致的腦膜炎等。

第3代頭孢菌素治療腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌藥（如甲硝唑）合用；

頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。

第4代頭孢菌素：

主要品種：

頭孢吡肟、頭孢匹羅。

其特點是：

對革蘭陽性菌的抗菌作用較第3代強，但不及第1、第2代；

對腸桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙雷菌屬等比其他頭孢菌素更有效；

對銅綠假單孢菌的作用與頭孢他定相仿或略差。

主要用于：

臨床主要用于各種嚴重感染如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等。

第四代頭孢菌素可用于對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌所致感染，亦可用于中性粒細胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。

總體來說：

頭孢菌素類對β-內(nèi)酰胺酶一代比一代穩(wěn)定；

對腎的毒性一代比一代低；

前三代頭孢類藥物，對革蘭氏陽性菌的抗菌力一代不如一代，而對革蘭氏陰性菌的抗菌力則一代比一代強；

第四代頭孢對革蘭氏陽性、陰性菌的抗菌力都較強。

個別第三代和第四代能透入腦脊液。

所有頭孢菌素類對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差，故不宜選用于治療上述細菌所致感染。