磺酰脲類藥可使HbA1c降低1%-2%，是目前控制2型糖尿病的主要用藥。
如使用不當(dāng)可致低血糖，尤其是老年患者和肝、腎功能不全者；還可致體重增加。
有腎功能不全者，可使用格列喹酮。
依從性差，建議服用一天只需服用一次的磺酰脲類藥。
1、格列本脲，是二代藥。降糖機(jī)制：刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素；增加門靜脈胰島素水平，直接抑制肝糖原分解和異生，使肝生成和輸出葡萄糖減少；增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用。30min起效，半衰期10h，持續(xù)16-24h，蛋白結(jié)合率達(dá)95%。
2、格列吡嗪，機(jī)制同本脲?？诜湛?，達(dá)峰1-2h，持續(xù)24h。半衰期2-4h，代謝物無活性，腎排。1日可排泄97%，3日內(nèi)全部排出，無明顯蓄積，故較少引起低血糖。
3、格列齊特，機(jī)制同本脲?？诜_(dá)峰2-6h，半衰期10-12h，大部分肝代謝，產(chǎn)物無明顯降糖活性，主要腎排。
4、 格列喹酮，口服吸快，2-3h達(dá)峰，持續(xù)8h，半衰期1-2h，95%肝代謝，主要經(jīng)膽汁從糞便排出，5%腎排。起效和餐后血糖上升高峰時間比較一致，半衰期短，引起嚴(yán)重持久的低血糖危險性較小。
5、格列美脲，與受體結(jié)合及離解的速度皆較格列本脲快，較少引起嚴(yán)重低血糖，吸收迅速而完全，空腹或進(jìn)食對吸收無影響，2-3h達(dá)峰，口服4mg后血漿濃度為300ng／ml，半衰期5-8h。
典型不良反應(yīng)：低血糖，減量后即消失；常見口腔金屬味，食欲減退或增強(qiáng)，與食物同服可減少這些反應(yīng)。
血液系統(tǒng)：粒細(xì)胞減少（表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染）、血小板減少癥（表現(xiàn)為出血，紫癜）等。
偶見轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT、堿性磷酸酶暫時性升高。罕見黃疸，肝炎，甲減，低鈉血癥，抗利尿激素異常分泌，暫時性視力障礙（可能因開始治療時血糖變化所致）。
禁忌證：①1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷，酮癥酸中毒，嚴(yán)重肝，腎功能不全，晚期尿毒癥者。嚴(yán)重?zé)齻?，感染，外傷，及大手術(shù)，肝腎功能不全者，白細(xì)胞減少者。②妊娠及哺乳期婦女。③對磺酰脲類、磺胺類或賦形劑過敏者。④格列齊特禁用于咪康唑治療者。
藥物相互作用：1、本脲應(yīng)慎與環(huán)丙沙星，依那普利、克拉霉素、華法林、苯丙香豆素、復(fù)方磺胺基異口惡唑、西米替丁，雷尼替丁，利福平等藥合用。
2、格列吡嗪應(yīng)慎與磺胺藥，碳酸氫鈉，氫氧化鎂、西米替丁，雷尼替丁合用，這些藥物影響格列吡嗪的降糖作用。
3、格列齊特應(yīng)慎與西米替丁、咪康唑、利福平和圣約翰草提取物合用，影響降糖作用。
用藥監(jiān)護(hù)：
㈠、磺酰脲類促胰島分泌藥存在“繼發(fā)失效”問題，發(fā)生率每年5%-15%，治療5年，30%-40%患者出現(xiàn)繼發(fā)性失效。原因：①B細(xì)胞敏感性降低，甚至最大劑量也無法控制血糖。②磺酰脲類使B細(xì)胞長期超負(fù)荷分泌胰島素，最終導(dǎo)致B細(xì)胞功能進(jìn)一步衰竭。③胰島素抵抗可隨病程進(jìn)一步加復(fù)，使磺酰脲類藥物失效。
㈡、注意磺酰脲類心血管安全，本脲可與B細(xì)胞磺酰脲受體（SUR）1親和力高，和心肌，血管平滑肌細(xì)胞的SUR2A和SUR2B也有較高親和力。當(dāng)磺酰脲類與心肌細(xì)胞的SUR2A相結(jié)合，關(guān)閉心肌細(xì)胞K-ATP通道，可削弱心肌缺血預(yù)適應(yīng)作用，對缺血心肌可能有害。而格列齊與格列喹酮對心肌SUR2A結(jié)合力低，對心肌IP可能無影響，或影響小。
㈢、注意辨證用藥：⑴對空腹血糖較高者宜選用長效的格列齊特和美脲；餐后血糖升高者宜選用短效的格列吡嗪和喹酮。格列吡嗪可增強(qiáng)第一時相胰島素分泌；病程較長、且空腹血糖較高可選本脲，美脲，齊特或上述的控、緩釋制劑。⑵對輕中度腎功不全，用喹酮，雖然喹酮經(jīng)肝腎雙排。糖尿病合并嚴(yán)重腎功不全時，改用胰島素治療。⑶對既往發(fā)生心?；虼嬖谛难芗膊「呶ｏL(fēng)險因素者，宜選格列美脲，格列吡嗪，不宜選格列本脲。對急性心梗，急性期用胰島素，過后再選磺酰脲類。⑷本脲降糖作用強(qiáng)，持續(xù)時間長（10h半衰期），一旦出現(xiàn)低血糖，糾正起來很困難，需要持續(xù)幾天對癥處置。⑸應(yīng)激狀態(tài)如發(fā)熱，昏迷，感染，外科手術(shù)，口服改為胰島素。⑹須進(jìn)餐前即刻或餐中服用，不易引起低血糖。
