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有一些藥物由于自身半衰期短，在體內(nèi)維持藥效的時間不長，需要一日多次服用，給患者帶來不少的麻煩。比如硝苯地平，作為臨床上常見的降壓藥，其普通片需要一日服用數(shù)次，容易漏服，另外，其降壓效果強且迅速，但由于其作用過于迅猛，血壓下降過快，容易導(dǎo)致服用后頭疼。
藥劑學(xué)家們想到了一個好方法——通過改造劑型的結(jié)構(gòu)，基于“微孔型滲透泵”技術(shù)，將硝苯地平制成了勻速緩慢釋藥的控釋制劑。現(xiàn)在我們來一起探究一下硝苯地平控釋片（拜新同）的結(jié)構(gòu)吧！
硝苯地平控釋片（拜新同）的片芯分為兩層，一層裝載著藥物，另一層裝載著吸水能夠膨脹的材料，做為助推層。片芯外面包裹著一層半透膜，半透膜上用激光打了一個小孔。最外面是包裹了一層薄薄的保護(hù)層。
當(dāng)藥物進(jìn)入人體后，最外面的保護(hù)層溶解，小分子的水分子通過半透膜進(jìn)入到片芯，不過大分子的藥物并不能通過半透膜。水分使吸水膨脹層逐漸變大，并推動藥物24小時不間斷地以勻速從半透膜上的小孔中釋放出來。這樣就達(dá)到了血藥濃度維持平穩(wěn)，藥效時間維持長的效果。由于其半透膜結(jié)構(gòu)并不會溶解，因此，藥物釋放完畢后，最終它以原樣排出體外。
這種對藥物劑型的改造就成功實現(xiàn)了一天只吃一次藥，而且達(dá)到藥物濃度穩(wěn)定，血壓波動小，不良反應(yīng)也少多了！
新型的緩控釋制劑帶給我們帶來了很大的便利，但是卻有一個問題值得大家注意——這些擁有特殊結(jié)構(gòu)的緩控釋藥品能不能掰開服用呢？
很多患者，比如高血壓患者在血壓控制滿意時，會想到自行減量，把一顆藥掰成兩半吃。但是，這樣的做法真的安全嗎？
由于緩控釋制劑每天服用的次數(shù)減少，因此每一顆的含藥量較普通劑型更大，往往是普通劑型的2-3倍。某些藥物的緩控釋結(jié)構(gòu)在掰開時會遭到破壞，緩控釋的效果即刻消除。高劑量的藥物在體內(nèi)瞬時大量釋放，會使得血藥濃度快速升高，藥理作用大大增強，有可能導(dǎo)致不良反應(yīng)甚至是毒副作用。
其實也并非完全如此，藥劑學(xué)家們設(shè)計了多種緩控釋結(jié)構(gòu)，除了上述通過滲透泵實現(xiàn)緩慢釋放的硝苯地平控釋片還有骨架型、微球微囊型等緩控釋劑型。
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作者簡介：
暨南大學(xué)藥學(xué)碩士
主管藥師
執(zhí)業(yè)藥師? ?執(zhí)業(yè)中藥師
三級醫(yī)院臨床藥師
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