什么是糖尿病呢？
糖尿病是一組以高血糖為特征的代謝性疾病。高血糖則是由于胰島素分泌缺陷或其生物作用受損，或兩者兼有引起。糖尿病時長期存在的高血糖，導(dǎo)致各種組織，特別是眼、腎、心臟、血管、神經(jīng)的慢性損害、功能障礙。
2015年5月28日訊 /生物谷BIOON/ --日本制藥巨頭武田（Takeda）近日宣布，在日本推出糖尿病新藥Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸鹽）。
2016年3月獲日本批準(zhǔn)用于2型糖尿病的治療，該藥是全球上市的首個每周口服一次的降糖藥，代表著武田在糖尿病市場投下的一枚重磅炸彈，更為飽受傳統(tǒng)降糖藥物的使用副作用大，過程繁瑣痛苦困擾的廣大糖尿病患者燃起新希望！
曲格列汀的用藥優(yōu)勢；
相比于傳統(tǒng)治療糖尿病的胰島素、雙胍類降糖藥、磺脲類降糖藥、拜糖平等藥物，曲格列汀在用藥的便利性和預(yù)防低血糖的效果上有明顯優(yōu)勢：
第一，曲格列汀只需每周口服一粒即可，相比其他治療方法更加便利。由于曲格列汀對于腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP））的失活有長效的抑制作用，單次口服100mg曲格列汀，168小時后的血藥濃度為2.1ng/m。因此每周口服一次即可有效控制血糖，無需另外注射胰島素。
第二，曲格列汀能夠更好的避免低血糖的發(fā)生。曲格列汀只在血糖偏高時對于腸促胰島素的失活發(fā)揮抑制作用，在血糖達(dá)到正常水平或偏低時則不發(fā)揮抑制作用。因此相比于傳統(tǒng)胰島素和降糖藥物在低血糖時仍然降低血糖，曲格列汀能夠更好的避免低血糖的發(fā)生。
Trelagliptin（曲格列?。┦且环N每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，通過選擇性、持續(xù)性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一種酶，能夠引發(fā)腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP））的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調(diào)節(jié)中發(fā)揮著重要作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌，從而控制血糖水平。Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中開展的數(shù)個III期臨床試驗(yàn)的療效和安全性數(shù)據(jù)。
Trelagliptin（曲格列?。┑寞熜г谒性囼?yàn)中均得到了證實(shí)，同時具有良好的安全性和耐受性。??Trelagliptin（曲格列?。┟恐芙o藥1次便可有效控制血糖水平，有效改善患者的用藥依從性。
這款二型糖尿病的一周服一次目前火的不得了，服用這個藥用不用再打胰島素呢？今天問醫(yī)生，醫(yī)生說這個藥是促進(jìn)胰島素分泌的藥品、服用它以后不用再服別的口服藥，服用初期是要打胰島素的、服用兩周后去做檢查、大夫說血糖值下來了、不用打胰島素了、就可以不用打了。
【以下為日文說明書譯稿】
禁忌：以下患者禁用
（1）嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于輸液、胰島素快速校正高血糖是必要的，故不適合使用本品。
（2）嚴(yán)重感染、手術(shù)前后、嚴(yán)重創(chuàng)傷患者[由于需要注射胰島素控制血糖，故不適合使用本品。
（3）嚴(yán)重腎功能障礙患者或需透析的晚期腎衰竭患者[由于本品主要經(jīng)腎臟排泄，排泄延遲可能導(dǎo)致本品的血藥濃度上升。]（見【藥代動力學(xué)】）
（4）對本品的成份有過敏史的患者
性狀、主治功能
2型糖尿病、1型糖尿病患者不可用。
本藥劑的作用和效果：
（1）對于分解腸促胰島素的酵素（DPP-4）具有阻礙作用。
（2）血糖值居高時有促進(jìn)胰島素分泌，改善血糖的作用
用法用量
（1）本劑每周一次服用藥劑，每周同一天服用。
（2）此藥的服用忘了，如果注意到了的時候就決定了只用量服用，此后預(yù)先規(guī)定的日期服用。
（3）如果因?yàn)椴蛔⒁獾仍蚨鴮?dǎo)致服用量過多時，請迅速找醫(yī)生商談。
（4）在本藥劑的服用期間內(nèi)如有痛風(fēng)的發(fā)作，請不要自己隨意的增減藥量或是終止服藥，請與醫(yī)生商談。
（5）在沒有醫(yī)生的指示的情況下，請不要擅自停止服藥。
使用上的注意
1. 慎重給藥（以下患者慎用）
下列患者或狀態(tài)：
（1）中度腎功能損害患者（見<用法用量相關(guān)使用上的注意>、【藥代動力學(xué)】）
? ? ? ?（2）正在使用磺脲類藥物或胰島素制劑的患者[與其他DPP-4抑制劑并用時有嚴(yán)重低血糖的報道]（見「重要注意事項(xiàng)」、「相互作用」、「嚴(yán)重不良反應(yīng)」）
（3）腦垂體功能不全或腎上腺功能不全[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
（4）營養(yǎng)不良、饑餓、飲食不規(guī)律、進(jìn)食量不足或虛弱狀態(tài)[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
（5）激烈肌肉運(yùn)動[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
（6）飲酒過量者[有引發(fā)低血糖的風(fēng)險]
2. 重要的注意事項(xiàng)
（1）應(yīng)注意，由于本品與其他糖尿病藥物并用時有引發(fā)低血糖的風(fēng)險，因此在與這些藥物并用時需對患者詳細(xì)說明低血糖癥狀及其處理方法。尤其是與磺脲類藥物或胰島素制劑并用時，有低血糖風(fēng)險增加的可能。為了降低磺脲類藥物或胰島素制劑的低血糖風(fēng)險，在合并使用這些藥物時考慮減少磺脲類藥物或胰島素制劑的用量。（見「慎重給藥」、「相互作用」、「嚴(yán)重不良反應(yīng)」）
（2）本品為1周口服1次藥物，停止給藥后作用仍然持續(xù)，應(yīng)足夠留意血糖水平相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生。（見【藥代動力學(xué)】和【藥效藥理】）
此外，本品停用后，當(dāng)使用其他糖尿病藥物時，根據(jù)血糖控制狀況等考慮其開始用藥時間及用量。
（3）僅適用于確診為糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量異?！つ蛱顷栃缘?、糖尿病類似癥狀（腎性糖尿、甲狀腺功能異常等）疾病的患者應(yīng)注意。
（4）本品僅限在事先進(jìn)行足夠的基本飲食療法、運(yùn)動療法治療糖尿病效果不充分的情況下使用。
（5）本品給藥期間，除了定期檢查血糖外，用藥過程中應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。使用本品2~3個月效果不佳時，應(yīng)適當(dāng)考慮其他治療。
（6）持續(xù)用藥期間，會存在不再需要給藥的情況。此外，由于患者不注意健康、合并感染等導(dǎo)致無效、效果不充分時，首要考慮膳食攝入量、血糖水平、有無感染等，應(yīng)注意可否繼續(xù)往常給藥、藥物的選擇等。
（7）由于本品可引發(fā)低血糖癥狀，從事高空作業(yè)、駕駛汽車等患者用藥時應(yīng)小心。（見「嚴(yán)重不良反應(yīng)」）
