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品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Figitumumab
CAS：943453-46-1
產(chǎn)品活性：Figitumumab (CP-751871) 是一種有效的全人抗胰島素樣生長因子 1 受體 (IGF1R) 單克隆抗體。Figitumumab 可阻止 IGF1 與 IGF1R 結合，IC50為 1.8 nM。
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生物活性：Figitumumab (CP-751871) 是一種有效的全人源單克隆抗胰島素樣生長因子 1 受體 (IGF1R) 抗體。 Figitumumab 阻止 IGF1 與 IGF1R 結合，IC50為 1.8 nM[1]。 IC50 和目標：IC50：1.8 nM (IGF1R)[1]
體外：Figitumumab（CP- 751871)（152 pM-10 μM；3 天）抑制癌細胞增殖[1]。
Figitumumab（1 μg/mL；1 分鐘或 24 小時）誘導下調IGF-1R[2].
Figitumumab 抑制 IGF1 誘導的 IGF1R 自磷酸化，IC50為 0.42 nM，并間接抑制 AKT 激活[ 2].
Figitumumab 可識別 IGF-1R/IR 異二聚體復合物[2]。
體內：Figitumumab (CP-751871)（31-125 μg/小鼠；腹腔注射；一次）在小鼠中誘導腫瘤相關 IGF-1R 的下調[2].
Figitumumab（62.5-500 μg/小鼠；腹腔注射；一次）抑制源自結腸 (Colo-205)、乳腺 (MCF7) 和肺 (H460) 的皮下異種移植物的生長) 小鼠癌細胞系[2]。
體外：Figitumumab (CP-751871)（152 pM-10 μM；3 天）抑制癌細胞增殖[1]。
Figitumumab（1 μg/mL；1 分鐘或 24 小時）誘導下調 IGF-1R[2]。
Figitumumab 抑制 IGF1 誘導的 IGF1R 自磷酸化，IC50為 0.42 nM，并間接抑制 AKT 激活[2].
Figitumumab 可識別 IGF-1R/IR 異二聚體復合物[2]。
體內：Figitumumab (CP-751871)（31-125 μg/小鼠；ip；一次）在小鼠中誘導腫瘤相關 IGF-1R 的下調[2]。
Figitumumab（62.5- 500 μg/小鼠；腹腔注射；一次) 抑制來自小鼠結腸 (Colo-205)、乳腺癌 (MCF7) 和肺癌 (H460) 癌細胞系的皮下異種移植物的生長[2]。
參考文獻：
Pavlicek A, et al. Molecular predictors of sensitivity to the insulin-like growth factor 1 receptor inhibitor Figitumumab (CP-751,871). Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2929-39.
Cohen BD, et al. Combination therapy enhances the inhibition of tumor growth with the fully human anti-type 1 insulin-like growth factor receptor monoclonal antibody CP-751,871. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):2063-73.
