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品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Vedolizumab
CAS：943609-66-3
產(chǎn)品活性：Vedolizumab 是一種靶向 α4β7 整聯(lián)蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 單克隆抗體，用于潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病的相關(guān)研究。
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生物活性：Vedolizumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，靶向 α4β7整合素，用于治療潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病。 IC50 和目標(biāo)：整合素[1]
體外維多珠單抗不與大多數(shù)記憶性 CD4+ T 淋巴細(xì)胞 (60%)、中性粒細(xì)胞結(jié)合和大多數(shù)單核細(xì)胞。最高水平的維多珠單抗結(jié)合是與人外周血記憶 CD4+ T 淋巴細(xì)胞的一個(gè)子集 (25%)，其中包括腸道歸巢白細(xì)胞介素 17 T 輔助淋巴細(xì)胞。維多珠單抗還與高水平的嗜酸性粒細(xì)胞結(jié)合，并與較低水平的幼稚 T 輔助淋巴細(xì)胞、幼稚和記憶細(xì)胞毒性 T 淋巴細(xì)胞、B 淋巴細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞結(jié)合； vedolizumab 以亞納摩爾效力 (EC50=0.3-0.4 nM) 結(jié)合記憶 CD4+ T 和 B 淋巴細(xì)胞。 Vedolizumab 選擇性抑制表達(dá) α4β7 的細(xì)胞粘附到粘膜尋址素細(xì)胞粘附分子 1 (IC50=0.02-0.06 μg/mL) 和纖連蛋白 (IC50=0.02 μg/mL) mL), 但不是血管細(xì)胞粘附分子 1[1]。
體內(nèi)單次服用維多珠單抗后，T 淋巴細(xì)胞上的 α4β7 受體阻斷作用已顯示持續(xù)數(shù)周。輸注后的藥物濃度已顯示與接受 0.5 mg/kg 維多珠單抗的患者的平均最大濃度 12.5 μg/mL 和接受 2 mg/kg 的患者的平均最大濃度 52.0 μg/mL 劑量相關(guān)。這兩種劑量的血清半衰期分別為 9-12 天，輸注后 4-6 周時(shí) T 淋巴細(xì)胞上 α4β7 受體的飽和度 >90%。在一項(xiàng)劑量范圍研究中，血清藥物濃度隨著劑量的增加而增加，當(dāng)使用常規(guī)誘導(dǎo)輸注（第 1、15、29 和 85 天）時(shí)，所有組的血清半衰期在 15 到 22 天之間 [1].
體外：維多珠單抗不與大多數(shù)記憶 CD4+ T 淋巴細(xì)胞 (60%)、中性粒細(xì)胞和大多數(shù)單核細(xì)胞結(jié)合。最高水平的維多珠單抗結(jié)合是與人外周血記憶 CD4+ T 淋巴細(xì)胞的一個(gè)子集 (25%)，其中包括腸道歸巢白細(xì)胞介素 17 T 輔助淋巴細(xì)胞。維多珠單抗還與高水平的嗜酸性粒細(xì)胞結(jié)合，并與較低水平的幼稚 T 輔助淋巴細(xì)胞、幼稚和記憶細(xì)胞毒性 T 淋巴細(xì)胞、B 淋巴細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞結(jié)合； vedolizumab 以亞納摩爾效力 (EC50=0.3-0.4 nM) 結(jié)合記憶 CD4+ T 和 B 淋巴細(xì)胞。 Vedolizumab 選擇性抑制表達(dá) α4β7 的細(xì)胞粘附到粘膜尋址素細(xì)胞粘附分子 1 (IC50=0.02-0.06 μg/mL) 和纖連蛋白 (IC50=0.02 μg/mL) mL), 但不是血管細(xì)胞粘附分子 1[1]。
體內(nèi)：淋巴細(xì)胞上的 α4β7 受體阻斷已顯示在單次服用維多珠單抗后數(shù)周內(nèi)發(fā)生。輸注后的藥物濃度已顯示與接受 0.5 mg/kg 維多珠單抗的患者的平均最大濃度 12.5 μg/mL 和接受 2 mg/kg 的患者的平均最大濃度 52.0 μg/mL 劑量相關(guān)。這兩種劑量的血清半衰期分別為 9-12 天，輸注后 4-6 周時(shí) T 淋巴細(xì)胞上 α4β7 受體的飽和度 >90%。在一項(xiàng)劑量范圍研究中，血清藥物濃度隨著劑量的增加而增加，當(dāng)使用常規(guī)誘導(dǎo)輸注（第 1、15、29 和 85 天）時(shí)，所有組的血清半衰期在 15 到 22 天之間 [1].
參考文獻(xiàn)：
Soler D, et al. The binding specificity and selective antagonism of vedolizumab, an anti-alpha4beta7 integrintherapeutic antibody in development for inflammatory bowel diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):864-75.
Singh H, et al. Vedolizumab: A novel anti-integrin drug for treatment of inflammatory bowel disease. J Nat Sci Biol Med. 2016 Jan-Jun;7(1):4-9.
