舒格利單抗 | 2256084-03-2 - MedChemExpress

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舒格利單抗

品牌:MedChemExpress (MCE)

Drug_Names:Sugemalimab

CAS:2256084-03-2

產(chǎn)品活性:Sugemalimab 是一種完整的人全長(zhǎng)抗程序性死亡配體 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 單克隆抗體 (mAb)。Sugemalimab 顯示出抗癌活性,可用于非小細(xì)胞肺癌的研究。

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生物活性:Sugemalimab 是一種全人全長(zhǎng)抗程序性死亡配體 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 單克隆抗體 (mAb)。 Sugemalimab 具有抗癌活性,可用于非小細(xì)胞肺癌研究[1]。 IC50 和目標(biāo):PD-L1[1]

體外:Sugemalimab (CS1001) 特異性結(jié)合 PD-L1,競(jìng)爭(zhēng)性阻斷結(jié)合人 PD-L1 與 PD-1 和 CD80,并有效誘導(dǎo) CD4+?T 淋巴細(xì)胞增殖并增強(qiáng)干擾素-γ 和白介素-2 的產(chǎn)生[2]。

Sugemalimab 采用 IgG4 同種型并且缺乏抗體依賴性細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性 (ADCC) 或補(bǔ)體依賴性細(xì)胞毒性 (CDC)[2]。

體內(nèi):Sugemalimab (CS1001) 在人 PD- 1 敲入小鼠模型[2].

Sugemalimab 不僅可以提高細(xì)胞毒性 T 細(xì)胞/調(diào)節(jié)性 T 細(xì)胞的比例,還可以顯著上調(diào) M1 巨噬細(xì)胞和下調(diào) MDSC(髓源性MC38-hPD-L1 腫瘤植入的 D-1/PD-L1 雙基因敲入小鼠中的抑制細(xì)胞)群體[2]。

體外:Sugemalimab (CS1001) 特異性結(jié)合 PD-L1,競(jìng)爭(zhēng)性阻斷人 PD-L1 與 PD-1 和 CD80 的結(jié)合,有效誘導(dǎo) CD4+ T 淋巴細(xì)胞增殖并增強(qiáng)干擾素-γ 和白介素-2 的產(chǎn)生[ 2].

Sugemalimab 采用 IgG4 同種型,缺乏抗體依賴性細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性 (ADCC) 或補(bǔ)體依賴性細(xì)胞毒性 (CDC)[2]。

體內(nèi):Sugemalimab (CS1001) 在人 PD-1 敲入小鼠模型中顯著抑制皮下 MC38-hPD-L1 小鼠結(jié)腸癌(表達(dá)人 PD-L1 的小鼠 MC38 細(xì)胞)的腫瘤生長(zhǎng)[2]。

Sugemalimab 不僅可以提高細(xì)胞毒性 T 細(xì)胞/調(diào)節(jié)性 T 細(xì)胞的比例,還可以顯著上調(diào) D-1/PD-L1 雙敲入小鼠中的 M1 巨噬細(xì)胞和下調(diào) MDSC(髓源性抑制細(xì)胞)數(shù)量植入MC38-hPD-L1腫瘤[2]。

參考文獻(xiàn):

Dhillon S, et al. Sugemalimab: First Approval. Drugs. 2022 Apr;82(5):593-599.

Zhang J, et al. The preclinical characterization of CS1001, an anti-PD-L1 IgG4 monoclonal antibody and its activity beyond T cell regulation. Cancer Research, 2020, 80(16_Supplement): 3260-3260.

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