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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Rituximab
CAS:174722-31-7
產(chǎn)品活性:Rituximab 是一種抗 CD20 嵌合單克隆抗體,用于某些自身免疫疾病和癌癥的研究。
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生物活性:利妥昔單抗是一種抗 CD20 嵌合單克隆抗體,用于治療某些自身免疫性疾病和癌癥類型。
體外利妥昔單抗抑制受刺激的人類 B 細胞的增殖,這與具有活化的幼稚表型的 B 細胞的相對增加有關(guān)。除了這種人口轉(zhuǎn)變之外,各種 B 細胞亞群的表型或細胞因子概況沒有重大變化。與在沒有利妥昔單抗的情況下刺激的 B 細胞相比,在利妥昔單抗存在的情況下刺激的 B 細胞誘導更強的 T 細胞增殖[1]。所有測試的淋巴瘤細胞對抗體依賴性細胞介導的細胞毒性 (ADCC)、抗體介導的腫瘤細胞吞噬作用和利妥昔單抗誘導的細胞凋亡同樣敏感。利妥昔單抗誘導濾泡性淋巴瘤細胞的高 CDC 殺傷[2]。
體內(nèi):在腫瘤出現(xiàn)后 1 天腹腔注射利妥昔單抗或小鼠抗 CD20 抗體 1F5,可治愈 100% 的動物。在注射腫瘤的動物中,NK 細胞或嗜中性粒細胞或兩者的消耗不會影響藥物的治療活性。同樣,利妥昔單抗能夠根除無胸腺裸鼠體內(nèi)的腫瘤細胞,表明其活性不依賴于 T 細胞[3]。
體外:利妥昔單抗抑制受刺激的人 B 細胞的增殖,這與具有活化的幼稚表型的 B 細胞的相對增加有關(guān)。除了這種人口轉(zhuǎn)變之外,各種 B 細胞亞群的表型或細胞因子概況沒有重大變化。與在沒有利妥昔單抗的情況下刺激的 B 細胞相比,在利妥昔單抗存在的情況下刺激的 B 細胞誘導更強的 T 細胞增殖[1]。所有測試的淋巴瘤細胞對抗體依賴性細胞介導的細胞毒性 (ADCC)、抗體介導的腫瘤細胞吞噬作用和利妥昔單抗誘導的細胞凋亡同樣敏感。利妥昔單抗誘導濾泡性淋巴瘤細胞的高 CDC 殺傷[2]。
體內(nèi):單次注射利妥昔單抗或小鼠抗 CD20 抗體 1F5,在腫瘤出現(xiàn)后 1 天腹膜內(nèi)給藥,可治愈 100% 的動物。在注射腫瘤的動物中,NK 細胞或嗜中性粒細胞或兩者的消耗不會影響藥物的治療活性。同樣,利妥昔單抗能夠根除無胸腺裸鼠體內(nèi)的腫瘤細胞,表明其活性不依賴于 T 細胞[3]。
參考文獻:
Kamburova EG, et al. In vitro effects of rituximab on the proliferation, activation and differentiation of human B cells. Am J Transplant. 2012 Feb;12(2):341-50.
Manches O, et al. In vitro mechanisms of action of rituximab on primary non-Hodgkin lymphomas. Blood. 2003 Feb 1;101(3):949-54.
Byrd JC, et al. The mechanism of tumor cell clearance by rituximab in vivo in patients with B-cell chronic lymphocytic leukemia: evidence of caspase activation and apoptosis induction. Blood. 2002 Feb 1;99(3):1038-43.