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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Cetuximab
CAS:205923-56-4
產(chǎn)品活性:Cetuximab (C225) 是一種人源 IgG1 單克隆抗體,能夠抑制EGFR,SPR 方法測得 Cetuximab 對EGFR的Kd值為 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗腫瘤作用[1]。
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生物活性:西妥昔單抗 (C225) 是一種人 IgG1 單克隆抗體,可抑制表皮生長因子受體 (EGFR),對 EGFR 的Kd為 0.201 nM通過 SPR。西妥昔單抗具有強大的抗腫瘤活性[1]。
體外西妥昔單抗 (C225) 是一種抑制表皮生長因子受體 (EGFR) 的單克隆抗體,Kd為 0.201 nM SPR 檢測可溶性 EGFR。通過 ELISA[1],西妥昔單抗在固定 A431 細胞中對 EGFR 的 Kd也為 0.147 nM。 Cetuximab (C225; 30 nM) 在處理 8 天后時間依賴性地抑制 SCC-1、SCC-11B、SCC-38 和 SCC-13Y 細胞的增殖。 Cetuximab (30 nM) 導致 G0/G1停滯,誘導細胞凋亡,并減少 Rb、p27KIP1、Bcl-2 和 Bax SCC-13Y 細胞中的表達。 Cetuximab (30 nM) 還可增強放射敏感性并增加 SCC-13Y 細胞中放射誘導的細胞凋亡[3]。
體內(nèi)西妥昔單抗(1?mg/注射)對腫瘤體積有影響,但對 UT-SCC-14 異種移植物的影響更為明顯。在 UT-SCC-14 異種移植物中,西妥昔單抗治療可顯著降低 EGFR、pEGFR 和 Ki67 的表達。 MCT1 和 GLUT1 表達在兩種細胞系的西妥昔單抗治療組中顯著降低,但差異在 UT-SCC-14 異種移植物中更為明顯[2]。
體外:Cetuximab (C225) 是一種抑制表皮生長因子受體 (EGFR) 的單克隆抗體,SPR 對可溶性 EGFR 的 Kd為 0.201 nM。通過 ELISA[1],西妥昔單抗在固定 A431 細胞中對 EGFR 的 Kd也為 0.147 nM。 Cetuximab (C225; 30 nM) 在處理 8 天后時間依賴性地抑制 SCC-1、SCC-11B、SCC-38 和 SCC-13Y 細胞的增殖。 Cetuximab (30 nM) 導致 G0/G1停滯,誘導細胞凋亡,并減少 Rb、p27KIP1、Bcl-2 和 Bax SCC-13Y 細胞中的表達。 Cetuximab (30 nM) 還可增強放射敏感性并增加 SCC-13Y 細胞中放射誘導的細胞凋亡[3]。
體內(nèi):西妥昔單抗(1 毫克/注射)對腫瘤體積有影響,但對 UT-SCC-14 異種移植物的影響更為明顯。在 UT-SCC-14 異種移植物中,西妥昔單抗治療可顯著降低 EGFR、pEGFR 和 Ki67 的表達。 MCT1 和 GLUT1 表達在兩種細胞系的西妥昔單抗治療組中顯著降低,但差異在 UT-SCC-14 異種移植物中更為明顯[2]。
參考文獻:
Goldstein NI, et al. Biological efficacy of a chimeric antibody to the epidermal growth factor receptor in a human tumor xenograft model. Clin Cancer Res. 1995 Nov;1(11):1311-8.
Gustafsson H, et al. EPR Oximetry of Cetuximab-Treated Head-and-Neck Tumours in a Mouse Model. Cell Biochem Biophys. 2017 Jul 29.
Huang SM, et al. Epidermal growth factor receptor blockade with C225 modulates proliferation, apoptosis, and radiosensitivity in squamous cell carcinomas of the head and neck. Cancer Res. 1999 Apr 15;59(8):1935-40.