? 最近被逼迫著被動(dòng)學(xué)習(xí)，但是一看書(shū)一看資料就開(kāi)始犯困，一看發(fā)現(xiàn)這也不會(huì)那也不會(huì)，一個(gè)知識(shí)點(diǎn)又能牽引出好多條，內(nèi)心又開(kāi)始狂躁，先整理資料，抗菌藥物都是大篇幅，哎，告訴自己只有加油。

青霉素類

青霉素類可分為:(1)主要作用于革蘭陽(yáng)性菌的青霉素,如青霉素 G、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素 V。(2)耐青霉素酶青霉素,如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。(3)廣譜青霉素,包括:①對(duì)部分腸桿菌科細(xì)菌有抗菌活性,如氨芐西林、阿莫西林;②對(duì)多數(shù)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。

【適應(yīng)證】

1.青霉素:青霉素適用于A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌所致的感染,包括血流感染、腦膜炎、肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒等,也可用于治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎,以及破傷風(fēng)、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。青霉素尚可用于風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行某些操作或手術(shù)時(shí),預(yù)防心內(nèi)膜炎發(fā)生。普魯卡因青霉素的抗菌譜與青霉素 G 基本相同,供肌內(nèi)注射,對(duì)敏感細(xì)菌的有效濃度可持續(xù) 24小時(shí)。適用于敏感細(xì)菌所致的輕癥感染。

芐星青霉素的抗菌譜與青霉素G相仿,為長(zhǎng)效制劑,肌內(nèi)注射 120 萬(wàn)單位后血中低濃度可維持4 周。本藥用于治療 A 組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎,預(yù)防A 組溶血性鏈球菌感染引起的風(fēng)濕熱;本藥亦可用于治療梅毒。

青霉素V對(duì)酸穩(wěn)定,可口服。抗菌作用較青霉素G為差,適用于敏感革蘭陽(yáng)性球菌引起的輕癥感染。

2.耐青霉素酶青霉素類(苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林):本類藥物抗菌譜與青霉素G相仿,但抗菌作用較差,對(duì)青霉素酶穩(wěn)定;因產(chǎn)酶而對(duì)青霉素耐藥的葡萄球菌對(duì)本類藥物敏感,但甲氧西林耐藥葡萄球菌對(duì)本類藥物耐藥。主要萄球菌感染,如血流感染、心內(nèi)膜

炎、肺炎、腦膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染等。肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。

3.廣譜青霉素類:氨芐西林與阿莫西林的抗菌譜較青霉素G為廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌作用與青霉素G相仿,對(duì)部分革蘭陰性桿菌亦具抗菌活性。本類藥物適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、腦膜炎、血流感染、心內(nèi)膜炎等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選用藥。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨芐西林為廣,抗菌作用也較強(qiáng)。除對(duì)部分腸桿菌科細(xì)菌外,對(duì)銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用,適用于腸桿菌科細(xì)菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚及軟組織感染等。

【注意事項(xiàng)】

1.對(duì)青霉素G或青霉素類抗菌藥物過(guò)敏者禁用本品。

2.無(wú)論采用何種給藥途徑,用青霉素類抗菌藥物前必須詳細(xì)詢問(wèn)患者有無(wú)青霉素類過(guò)敏史、其他藥物過(guò)敏史及過(guò)敏性疾病史,并須先做青霉素皮膚試驗(yàn)。

3.青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。

4.青霉素可安全地應(yīng)用于孕婦;少量本品可經(jīng)乳汁排出,哺乳期婦女應(yīng)用青霉素時(shí)應(yīng)停止哺乳。

5.老年人腎功能呈輕度減退,本品主要經(jīng)腎臟排出,故治療老年患者感染時(shí)宜適當(dāng)減量應(yīng)用。

頭孢菌素類

頭孢菌素類根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及腎毒性的不同,目前分為四代。第一代頭孢菌素主要作用于需氧革蘭陽(yáng)性球菌,僅對(duì)少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性;常用的注射劑有頭孢唑啉、頭孢拉定等,口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代相仿或略差,對(duì)部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性;注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等,口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。第三代頭孢菌素對(duì)腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大抗菌作用,頭孢他啶

和頭孢哌酮除腸桿菌科細(xì)菌外,對(duì)銅綠假單胞菌亦具較強(qiáng)抗菌活性;注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等,口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等,口服品種對(duì)銅綠假單胞菌均無(wú)作用。第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟,對(duì)腸桿菌科細(xì)菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿,其中對(duì)陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等部分菌株作用優(yōu)于第三代頭孢菌素,對(duì)銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿,對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強(qiáng)。

【適應(yīng)證】

1.第一代頭孢菌素:注射劑代表品種為頭孢唑啉。主要適用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 組溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌等所致的上、下呼吸道感染,尿路感染,血流感染,心內(nèi)膜炎,骨、關(guān)節(jié)感染及皮膚及軟組織感染等;亦可用于流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。頭孢唑啉常作為外科手術(shù)預(yù)防用藥。

頭孢拉定、頭孢氨芐等口服制劑的抗菌作用較頭孢唑啉為差,主要適用于治療敏感菌所致的輕癥病例。

2.第二代頭孢菌素:注射劑代表品種為頭孢呋辛。主要用于治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌,以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染、血流感染、骨關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥合用。頭孢呋辛也是常用圍手術(shù)期預(yù)防用藥物。

頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服制劑,主要適用于上述感染中的輕癥病例。

3.第三代頭孢菌素:主要品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮。適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染,如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、腎盂腎炎和復(fù)雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關(guān)節(jié)感染、復(fù)雜性皮膚及軟組織感染、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染等。治療腹腔、盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥(如甲硝唑)合用。頭孢噻肟、頭孢曲松尚可用于 A 組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染。頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。

第三代口服頭孢菌素主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染,也可用于經(jīng)第三代頭孢菌素注射劑治療后的序貫治療;但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其它非發(fā)酵菌的感染。

4.第四代頭孢菌素:抗證與第三代頭孢菌素相似,可用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥而對(duì)其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細(xì)菌所致感染,亦可用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。

所有頭孢菌素類對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差,故不宜選用于治療上述細(xì)菌所致感染。

【注意事項(xiàng)】

1.禁用于對(duì)任何一種頭孢菌素類抗菌藥物有過(guò)敏史及有青霉素過(guò)敏性休克

史的患者。

2.用藥前必須詳細(xì)詢問(wèn)患者既往有否對(duì)頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過(guò)敏史。有青霉素類、其他β-內(nèi)酰胺類及其他藥物過(guò)敏史的患者,有明確應(yīng)用指征時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用本類藥物。在用藥過(guò)程中一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),須立即停藥。如發(fā)生過(guò)敏性休克,須立即就地?fù)尵炔⒂枰阅I上腺素等相關(guān)治療。

3.本類藥物多數(shù)主要經(jīng)腎臟排泄,中度以上腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能適當(dāng)調(diào)整劑量。中度以上肝功能減退時(shí),頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調(diào)整劑量。

4.氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性,應(yīng)注意

監(jiān)測(cè)腎功能。

5.頭孢哌酮可導(dǎo)致低凝血酶原血癥或出血,合用維生素 K 可預(yù)防出血;本藥亦可引起戒酒硫樣反應(yīng),用藥期間及治療結(jié)束后 72 小時(shí)內(nèi)應(yīng)戒酒或避免攝入含酒精飲料。

頭霉素類

頭霉素類品種包括頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等。其抗菌譜和抗菌作用與第二代頭孢菌素相仿,但對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強(qiáng)。頭霉素類對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶(ESBLs)穩(wěn)定,但其治療產(chǎn) ESBLs 的細(xì)菌所致感染的療效未經(jīng)證實(shí)。

【適應(yīng)證】

1.肺炎鏈球菌及其它鏈球菌屬、甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌屬引起的下呼吸道感染,血流感染,骨、關(guān)節(jié)感染,以及皮膚及軟組織感染。

2.大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌所致的尿路感染。

3.大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌、擬桿菌屬等厭氧菌引起的腹腔感染。

4.大腸埃希菌、淋病奈瑟菌、擬桿菌屬等厭氧菌以及 B 組鏈球菌所致的盆

腔感染,疑有沙眼衣原體感染者應(yīng)合用抗衣原體藥。

5.也可用于胃腸道手術(shù)、經(jīng)陰道子宮切除、經(jīng)腹腔子宮切除或剖宮產(chǎn)等手術(shù)

前的預(yù)防用藥。

【注意事項(xiàng)】

1.禁用于對(duì)頭霉素類及頭孢菌素類抗菌藥物有過(guò)敏史者。

2.有時(shí),必須充分權(quán)衡利弊后在嚴(yán)密觀察

下慎用。如以往曾發(fā)生青霉素休克的患者,則不宜再選用本品。

3.有胃腸道疾病病史的患者,特別是結(jié)腸炎患者應(yīng)慎用本品。

4.不推薦頭孢西丁用于<3 月的嬰兒。

5.使用頭孢美唑、頭孢米諾期間,應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生戒酒硫樣反應(yīng)。

β-內(nèi)酰胺類/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

目前臨床應(yīng)用的主要品種有阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦。

阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌,糞腸球菌,流感嗜血桿菌,卡他莫拉菌,淋病奈瑟菌,腦膜炎奈瑟菌,大腸埃希菌、沙門菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,脆弱擬桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌具良好抗菌作用。

頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克和哌拉西林/他唑巴坦對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌,流感嗜血桿菌,大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,銅綠假單胞菌以及擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性。氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦對(duì)不動(dòng)桿菌屬具有抗菌活性。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸對(duì)嗜麥芽窄食單胞菌亦具抗菌活性。

【適應(yīng)證】

1.本類藥物適用于因產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)β-內(nèi)酰胺類藥物耐藥的細(xì)菌感染,但不推薦用于對(duì)復(fù)方制劑中抗菌藥物敏感的細(xì)菌感染和非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌感染。

2.阿莫西林/克拉維酸口服制劑適用于:流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致鼻竇炎、中耳炎和下呼吸道感染;大腸埃希菌、克雷伯菌屬和腸桿菌屬所致的尿路、生殖系統(tǒng)感染;甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯菌屬所致皮膚及軟組織感染。阿莫西林/克拉維酸和氨芐西林/舒的較重病例外,還可用于上述細(xì)菌所致腹腔感染,血流感染和骨、關(guān)節(jié)感染。

3.頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉維酸適用于:腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮膚及軟組織感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、關(guān)節(jié)感染。

4.氨芐西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦尚可用于不動(dòng)桿菌屬所致感染。

5.舒巴坦可與其他藥物聯(lián)合治療多重耐藥不動(dòng)桿菌屬所致感染。

【注意事項(xiàng)】

1.應(yīng)用阿莫西林/克拉維酸、氨芐西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦前必須詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),對(duì)青霉素類藥物過(guò)敏者或青霉素皮試陽(yáng)性患者禁用。對(duì)以上復(fù)合制劑中任一成分過(guò)敏者亦禁用該復(fù)合制劑。

2.有頭孢菌素類或舒巴坦過(guò)敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青霉素類過(guò)敏史的患者確有應(yīng)用頭孢哌酮/舒巴坦的指征時(shí),必須在嚴(yán)密觀察下慎用,但有青霉素過(guò)敏性休克史的患者,不可選用頭孢哌酮/舒巴坦。

3.應(yīng)用本類藥物時(shí)如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),須立即停藥;一旦發(fā)生過(guò)敏性休克,應(yīng)

就地?fù)尵?并給予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素等抗休克治療。

4.中度以上腎功能不全患者使用本類藥物時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度調(diào)整劑

量。

碳青霉烯類

碳青霉烯類抗菌藥物分為具有抗非發(fā)酵菌和不具有抗非發(fā)酵菌兩組,前者包括亞胺培南/西司他丁(西司他丁具有抑制亞胺培南在腎內(nèi)被水解作用)、美羅培南、帕尼培南/倍他米隆(倍他米隆具有減少帕尼培南在腎內(nèi)蓄積中毒作用)、比阿培南和多立培南;后者為厄他培南。亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南等對(duì)各種革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陰性桿菌(包括銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬)和多數(shù)厭氧菌具強(qiáng)大抗菌活性,對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,但對(duì)甲氧西林耐藥葡萄球菌和嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。厄他培南與其他碳青霉烯類抗菌藥物有兩個(gè)重要差異:血半衰期較長(zhǎng),可一天一次給藥;對(duì)銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等非發(fā)酵菌抗菌作用差。

近年來(lái)非發(fā)酵菌尤其是不動(dòng)桿菌屬細(xì)菌對(duì)碳青霉烯類抗菌藥物耐藥率迅速上升,腸桿菌科細(xì)菌中亦出現(xiàn)部分碳青霉烯類耐藥,嚴(yán)重威脅碳青霉烯類抗菌藥物的臨床療效,必須合理應(yīng)用這類抗菌藥物,加強(qiáng)對(duì)耐藥菌傳播的防控。【適應(yīng)證】

1.多重耐藥但對(duì)本類藥物敏感的需氧革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染,包括肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸菌屬、粘質(zhì)沙雷菌等腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬等細(xì)菌所致血流感染、下呼吸道感染、腎盂腎炎和復(fù)雜性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用于銅綠假單胞菌所致感染時(shí),需注意在療程中某些菌株可出現(xiàn)耐藥。厄他培南尚被批準(zhǔn)用于社區(qū)獲得性肺炎的治療。

2.脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重癥患者。

3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重癥感染的經(jīng)驗(yàn)治療。

4.美羅培南、帕尼培南/倍他米隆則除上述適應(yīng)證外,尚可用于年齡在 3 個(gè)月以以上的細(xì)菌性腦膜炎患者。

【注意事項(xiàng)】

1.禁用于對(duì)本類藥物及其配伍成分過(guò)敏的患者。

2.本類藥物不宜用于治療輕癥感染,更不可作為預(yù)防用。

3.本類藥物所致的嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多發(fā)生在原本患有癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者及腎功能減退患者未減量用藥者,因此在上述基礎(chǔ)疾病患者應(yīng)

慎用本類藥物。中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染患者不宜應(yīng)用亞胺培南/西司他丁,有指征可應(yīng)用美羅培南或帕尼培南/倍他米隆時(shí),仍需嚴(yán)密觀察抽搐等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

4.腎功能不全者及老年患者應(yīng)用本類藥物時(shí)應(yīng)根據(jù)腎功能減退程度減量用

藥。5.碳青霉烯類抗菌藥物與丙戊酸或雙丙戊酸聯(lián)合應(yīng)用,可能導(dǎo)致后兩者血藥濃度低于治療濃度,增加癲癇發(fā)作風(fēng)險(xiǎn),因此不推薦本品與丙戊酸或雙丙戊酸聯(lián)合應(yīng)用。

青霉烯類

青霉烯類抗菌藥物目前臨床應(yīng)用僅有口服品種法羅培南。法羅培南對(duì)鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌和大腸埃希菌、克雷伯菌屬等多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌具有良好抗菌活性,對(duì)不動(dòng)桿菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性差,對(duì)擬桿菌屬等厭氧菌亦有良好抗菌活性。法羅培南對(duì)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶等多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

【適應(yīng)證】

適用于敏感鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌,流感嗜血桿菌、腸桿菌科細(xì)菌和擬桿菌屬等厭氧菌所致的急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢支急性細(xì)菌性感染加重、社區(qū)獲得性肺炎以及單純性皮膚及軟組織感染。

【注意事項(xiàng)】

禁用于對(duì)青霉烯類藥物過(guò)敏者。

單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

單環(huán)β-內(nèi)酰胺類對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性,對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌無(wú)抗菌活性。該類藥物具有腎毒性低、免疫原性弱以及與青霉素類、頭孢菌素類交叉過(guò)敏少等特點(diǎn)。現(xiàn)有品種為氨曲南。

【適應(yīng)證】

適用于敏感需氧革蘭陰性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮膚、軟組織感染。用于治療腹腔和盆腔感染時(shí)需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用,用于病原菌未查明患者的經(jīng)驗(yàn)治療時(shí)宜聯(lián)合抗革蘭陽(yáng)性菌藥物。本品尚可與其他藥物聯(lián)合治療產(chǎn)金屬β-內(nèi)酰胺酶革蘭陰性菌感染,但應(yīng)注

意細(xì)菌可能同時(shí)產(chǎn)水解氨曲南的β-內(nèi)酰胺酶。可用于替代氨基糖苷類藥物與其他抗菌藥物聯(lián)合治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染;并可在密切觀察情況下用于對(duì)青霉素類、頭孢菌素類過(guò)敏的患者。

【注意事項(xiàng)】

禁用于對(duì)氨曲南過(guò)敏的患者。

氧頭孢烯類

類氧頭孢烯對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌和擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性,但對(duì)銅綠假單胞菌活性較弱?，F(xiàn)有品種為拉氧頭孢和氟氧頭孢?！具m應(yīng)證】

適用于敏感菌所致的血流感染、細(xì)菌性腦膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧頭孢有 N-甲基四氮唑側(cè)鏈,可導(dǎo)致凝血酶原缺乏、血小板減少和功能障礙而引起出血,并可出現(xiàn)戒酒硫樣反應(yīng),很大程度限制了其臨床應(yīng)用。氟氧頭孢無(wú) N-甲基四氮唑側(cè)鏈,未發(fā)現(xiàn)致凝血功能障礙和戒酒硫樣反應(yīng)。

【注意事項(xiàng)】

本類藥物禁用于對(duì)氧頭孢烯類藥物過(guò)敏的患者,對(duì)頭孢菌素類藥物過(guò)敏者慎用。

應(yīng)用拉氧頭孢期間應(yīng)每日補(bǔ)充維生素 K 以減少凝血功能障礙和出血等不良反應(yīng),并應(yīng)在治療期間及治療結(jié)束后 1 周內(nèi)禁酒。氨基糖苷類

臨床常用的氨基糖苷類抗菌藥物主要有:(1)對(duì)腸桿菌科和葡萄球菌屬細(xì)菌有良好抗菌作用,但對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)作用者,如鏈霉素、卡那霉素等。其中鏈霉素對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性球菌作用差,但對(duì)結(jié)核分枝桿菌有強(qiáng)大作用。(2)對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強(qiáng)大抗菌活性,對(duì)葡萄球菌屬亦有良好作用者,如慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星。(3)抗菌譜與卡那霉素相似,由于毒性較大,現(xiàn)僅供口服或局部應(yīng)用者有新霉素與巴龍霉素,后者對(duì)阿米巴原蟲(chóng)和隱孢子蟲(chóng)有較好作用。

此外尚有大觀霉素,用于單純性淋病的治療。所有氨基糖苷類藥物對(duì)肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。本類藥物為濃度依賴性殺菌劑?！具m應(yīng)證】

1.中、重度腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌感染。

2.中、重度銅綠假單胞菌感染。治療此類感β-內(nèi)酰胺類或其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

3.治療嚴(yán)重葡萄球菌屬、腸球菌屬或鮑曼不動(dòng)桿菌感染的聯(lián)合用藥之一(非

首選)。

4.鏈霉素或慶大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布魯菌病,后者的治療需與其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。

5.鏈霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于結(jié)核病聯(lián)合療法。

6.口服新霉素可用于結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備,或局部用藥。

7.巴龍霉素可用于腸道隱孢子蟲(chóng)病。8.大觀霉素僅適用于單純性淋病。

【注意事項(xiàng)】

1.對(duì)氨基糖苷類過(guò)敏的患者禁用。

2.氨基糖苷類的任何品種均具腎毒性、耳毒性(耳蝸、前庭)和神經(jīng)肌肉阻滯作用,因此用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能(尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐),嚴(yán)密觀察患者聽(tīng)力及前庭功能,注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆時(shí),須及時(shí)停藥。需注意局部用藥時(shí)亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。

3.氨基糖苷類抗菌藥物對(duì)社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌抗菌作用差,又有明顯的耳、腎毒性,因此對(duì)門急診中常見(jiàn)的上、下呼吸道細(xì)菌性感染不宜選用本類藥物治療。由于其耳、腎毒性反應(yīng),本類藥物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。4.腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時(shí),需根據(jù)其腎功能減退程度減量給藥,

并應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),調(diào)整給藥方案,實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。

5.新生兒應(yīng)盡量避免使用本類藥物。確有應(yīng)用指征時(shí),應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),根據(jù)監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整給藥方案。嬰幼兒、老年患者應(yīng)慎用該類藥物,如確有應(yīng)用指征,有條件亦應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

6.妊娠期患者應(yīng)避免使用。哺乳期患者應(yīng)避免使用或用藥期間停止哺乳。

7.本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強(qiáng)利

尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時(shí)可能增加腎毒性。

8.本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥,因可能引起黃斑壞死。四環(huán)素類

四環(huán)素類抗菌藥物包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。四環(huán)素類具廣譜抗菌活性,對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸桿菌科(大腸埃希菌、克雷伯菌屬)、不動(dòng)桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌等具有抗菌活性,且對(duì)布魯菌屬具有良好抗菌活性。

【適應(yīng)證】

1.四環(huán)素類作為首選或可選藥物用于下列疾病的治療:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲(chóng)病、柯氏立克次體肺炎和 Q 熱;(2)支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等;(3)衣原體屬感染,包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫、宮頸炎及沙眼衣原體感染等;(4)回歸熱螺旋體所致的回歸熱;(5)布魯菌病(需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用);(6)霍亂;(7)土拉弗朗西斯桿菌所致的兔熱病;(8)鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。

2.四環(huán)素類亦可用于對(duì)青霉素類抗菌藥物過(guò)敏患者的破傷風(fēng)、氣性壞疽、

雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病的治療。

3.也可用于炎癥反應(yīng)顯著的痤瘡治療。

4.近年來(lái),鮑曼不動(dòng)桿菌對(duì)各類抗菌藥的耐藥性高,治療困難,米諾環(huán)素

可作為治療多重耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌感染的聯(lián)合用藥之一。

【注意事項(xiàng)】

1.禁用于對(duì)四環(huán)素類過(guò)敏的患者。

2.牙齒發(fā)育期患者(胚胎期至8歲)使用四環(huán)素類可產(chǎn)生牙齒著色及牙釉

質(zhì)發(fā)育不良,故妊娠期和8歲以下患者不不可使用該類藥物。

3.哺乳期患者應(yīng)避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。

4.四環(huán)素類可加重氮質(zhì)血癥,已有腎功能損害者應(yīng)避免應(yīng)用四環(huán)素,但多

西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹(jǐn)慎應(yīng)用。

5.四環(huán)素類可致肝損害,肝病患者不宜應(yīng)用,確有指征使用者減少劑量。

甘氨酰環(huán)素類

替加環(huán)素為甘氨酰環(huán)素類抗菌藥物,通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抗菌作用。替加環(huán)素對(duì)葡萄球菌屬(甲氧西林敏感及耐藥株)、糖肽類中介金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、屎腸球菌和鏈球菌屬具高度抗菌活性。棒狀桿菌、乳酸桿菌、明串珠菌屬、單核細(xì)胞增生李斯特菌等其它革蘭陽(yáng)性菌也對(duì)替加環(huán)素敏感。對(duì)大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細(xì)菌具有良好的抗菌作用,對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌體外具抗菌活性,但銅綠假單胞菌和變形桿菌屬對(duì)其耐藥。對(duì)碳青霉烯類耐藥腸桿菌科細(xì)菌和不動(dòng)桿菌具有良好抗菌活性。對(duì)于擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌以及微小消化鏈球菌等厭氧菌有較好作用。對(duì)支原體屬、快速生長(zhǎng)分枝桿菌亦具良好抗菌活性。

【適應(yīng)證】

本品適用于18 歲以上患者由敏感菌所致各類感染的治療。

1.腸桿菌科細(xì)菌、糞腸球菌(僅限于萬(wàn)古霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(包括 MRSA)、咽頰炎鏈球菌族、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致復(fù)雜性腹腔感染。

2.大腸埃希菌、糞腸球菌(僅限于萬(wàn)古霉霉素敏感菌株)、金黃色葡萄球菌(包括 MRSA)、B 組鏈球菌、咽頰炎鏈球菌族、A 組溶血性鏈球菌以及脆弱擬桿菌所致復(fù)雜性皮膚和軟組織感染。

3.青霉素敏感肺炎鏈球菌(包括合并菌血癥者)、流感嗜血桿菌(β-內(nèi)酰胺酶陰性株)以及嗜肺軍團(tuán)菌所致社區(qū)獲得性肺炎。

【注意事項(xiàng)】

1.對(duì)替加環(huán)素過(guò)敏者禁用,對(duì)四環(huán)素類抗菌藥物過(guò)敏的患者慎用。

2.輕至中度肝功能損害患者無(wú)需調(diào)整劑量,重度肝功能損害患者慎用替加環(huán)素,必須使用時(shí)首劑劑量不變,維持劑量減半,并密切監(jiān)測(cè)肝功能。

3.使用替加環(huán)素后懷疑引發(fā)胰腺炎者應(yīng)停藥。4.本品屬美國(guó) FDA 妊娠期用藥 D 類,孕婦患者避免應(yīng)用。

5.18 歲以下患者不推薦使用本品。

6.替加環(huán)素能輕度降低地高辛的血藥濃度,可能使華法林血藥濃度增高,導(dǎo)致口服避孕藥作用降低。