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品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Pertuzumab
CAS：380610-27-5
產(chǎn)品活性：Pertuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，是一種HER2二聚抑制劑?？捎糜谵D(zhuǎn)移性HER2 陽性乳腺癌的研究。
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生物活性：Pertuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，是一種HER2二聚化抑制劑，用于治療轉(zhuǎn)移性 HER2 陽性乳腺癌。 IC50 和目標(biāo)：EGFR[1]
體外曲妥珠單抗和帕妥珠單抗是 BT474 乳腺癌細(xì)胞存活的高度協(xié)同抑制劑。在單個藥物不改變細(xì)胞存活的劑量下，曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合介導(dǎo)了高達(dá) 60% 的細(xì)胞損失。曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合將增殖（S 期）細(xì)胞的百分比降低 2 倍以上。曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合對細(xì)胞增殖和存活的抑制程度高于單獨(dú)使用任何一種藥物[1]。
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：在 Calu-3 NSCLC 異種移植物中，帕妥珠單抗或曲妥珠單抗單藥治療能夠顯著抑制腫瘤生長，治療對照比 (TCR) 為 0.23 和分別為 0.27。與單一藥物治療相比，曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合產(chǎn)生顯著增強(qiáng)的抗腫瘤活性（TCR 0.05，導(dǎo)致腫瘤消退，并且在 10 只動物中有 3 只完全緩解腫瘤）。用曲妥珠單抗或帕妥珠單抗治療 KPL-4 乳腺癌異種移植物可抑制腫瘤生長，TCR 分別為 0.67 和 0.65。帕妥珠單抗在曲妥珠單抗治療進(jìn)展后保持抗腫瘤活性[2]。
體外：曲妥珠單抗和帕妥珠單抗是 BT474 乳腺癌細(xì)胞存活的高度協(xié)同抑制劑。在單個藥物不改變細(xì)胞存活的劑量下，曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合介導(dǎo)了高達(dá) 60% 的細(xì)胞損失。曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合將增殖（S 期）細(xì)胞的百分比降低 2 倍以上。曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合對細(xì)胞增殖和存活的抑制程度高于單獨(dú)使用任何一種藥物[1]。
體內(nèi)：在 Calu-3 NSCLC 異種移植物中，帕妥珠單抗或曲妥珠單抗單藥治療能夠顯著抑制腫瘤生長，治療對照比 (TCR) 分別為 0.23 和 0.27。與單一藥物治療相比，曲妥珠單抗和帕妥珠單抗的組合產(chǎn)生顯著增強(qiáng)的抗腫瘤活性（TCR 0.05，導(dǎo)致腫瘤消退，并且在 10 只動物中有 3 只完全緩解腫瘤）。用曲妥珠單抗或帕妥珠單抗治療 KPL-4 乳腺癌異種移植物可抑制腫瘤生長，TCR 分別為 0.67 和 0.65。帕妥珠單抗在曲妥珠單抗治療進(jìn)展后保持抗腫瘤活性[2]。
參考文獻(xiàn)：
Nahta R, et al. The HER-2-targeting antibodies trastuzumab and pertuzumab synergistically inhibit the survivalof breast cancer cells. Cancer Res. 2004 Apr 1;64(7):2343-6.
Scheuer W, et al. Strongly enhanced antitumor activity of trastuzumab and pertuzumab combination treatment on HER2-positive human xenograft tumor models. Cancer Res. 2009 Dec 15;69(24):9330-6.
