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品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Ranibizumab
CAS：347396-82-1
產(chǎn)品活性：Ranibizumab (RG-6321) 是一種人源化的抗VEGF單克隆抗體片段，能夠識(shí)別所有 VEGF-A 亞型 (VEGF110，VEGF121，以及 VEGF165)。動(dòng)物模型中，Ranibizumab 減緩視力喪失，并用于老年黃斑變性 (AMD) 的研究。
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生物活性：Ranibizumab (RG-6321) 是一種人源化抗 VEGF 單克隆抗體片段，可識(shí)別所有 VEGF-A 異構(gòu)體？（VEGF110、VEGF121 和 VEGF165）[1]。 Ranibizumab體內(nèi)減緩視力喪失，并用于濕性年齡相關(guān)性黃斑變性 (AMD) 研究[1]。
體外：Ranibizumab (RG-6321) 是一種人源化抗 VEGF單克隆抗體片段（IgG 抗原結(jié)合片段 (Fab-Y0317)[2]. Ranibizumab（0.0625-0.25 mg/ml；72 小時(shí)）導(dǎo)致大鼠視網(wǎng)膜細(xì)胞培養(yǎng)物的壞死和凋亡增加[3]。
體內(nèi)：猴子研究表明，單次玻璃體內(nèi)給藥后，Ranibizumab 可迅速分布至視網(wǎng)膜（6-24?h）。Ranibizumab 可快速穿透視網(wǎng)膜到達(dá)脈絡(luò)膜，僅在家兔玻璃體內(nèi)給藥后 1?h[1]。
在一項(xiàng)比較玻璃體內(nèi)注射 0.5?mg 雷珠單抗與 1.25?mg 玻璃體內(nèi)注射貝伐珠單抗的藥代動(dòng)力學(xué)的研究中在兔子中，Ranibizumab 的玻璃體半衰期為 2.88 天，比 Bevacizumab 的 4.32 天半衰期短。治療后 3 天治療眼房水的峰值濃度為 37.7?μg/ml 貝伐單抗？和17.9?μg/ml 用于拉尼比zumab，分別[1]。
體外：Ranibizumab (RG-6321) 是一種人源化抗 VEGF單克隆抗體片段（IgG 抗原結(jié)合片段 (Fab-Y0317)[2]。Ranibizumab (0.0625-0.25 mg /ml; 72 小時(shí)）導(dǎo)致大鼠視網(wǎng)膜細(xì)胞培養(yǎng)物中壞死和細(xì)胞凋亡增加[3]。
體內(nèi)：對(duì)猴子的研究表明，在單次玻璃體內(nèi)給藥后，雷珠單抗可以迅速分布到視網(wǎng)膜（6-24 小時(shí)）。在家兔玻璃體內(nèi)注射雷珠單抗僅需 1 小時(shí)后，雷珠單抗可快速穿透視網(wǎng)膜到達(dá)脈絡(luò)膜[1]。
在一項(xiàng)比較 0.5 mg 雷珠單抗與 1.25 mg 雷珠單抗玻璃體內(nèi)注射的藥代動(dòng)力學(xué)的研究中在兔玻璃體腔注射貝伐珠單抗時(shí)，雷珠單抗的玻璃體半衰期為 2.88 天，比貝伐珠單抗的 4.32 天半衰期短。貝伐珠單抗治療后 3 天房水中的峰值濃度分別為 37.7 μg/ml 和雷珠單抗 17.9 μg/ml[1]。
參考文獻(xiàn)：
Mustafa ?ahiner, et al. The Effects of Anti-Vascular Endothelial Growth Factor Drugs on Retinal Pigment Epithelial Cell Culture. Turk J Ophthalmol. 2018 Aug;48(4):190-195.
K J Kim, et al. The vascular endothelial growth factor proteins: identification of biologically relevant regions by neutralizing monoclonal antibodies. Growth Factors. 1992;7(1):53-64.
Richard Filek, et al. Safety of anti-VEGF treatments in a diabetic rat model and retinal cell culture. Clin Ophthalmol. 2019 Jul 1;13:1097-1114.
詳細(xì)介紹：https://www.medchemexpress.cn/ranibizumab.html
